M6494
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BCTC |
BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M3422
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Capsaicin |
Capsaicin（辣椒素）是一种来自辣椒中的天然化合物，具有多种生物学活性，包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性，例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体，减少神经痛和炎症反应。 |
| M7698
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Capsazepine |
Capsazepine（辣椒平）是一种Capsaicin的合成类似物，是TRPV1（Vanilloid type 1）的拮抗剂，在体外具有抗癌，调节炎症等功能。 |
| M10315
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MK6-83 |
MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。 |
| M9962
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Nonivamide |
Nonivamide（壬酸香草酰胺）是Capsaicin的类似物，是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。 |
| M2960
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Probenecid |
Probenecid 是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。 |
| M7816
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GSK1016790A |
GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 |
| M1846
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SB-705498 |
SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。 |
| M7264
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SB 366791 |
SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。 |
| M7387
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TCS 5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 |
M7975
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Olvanil |
Olvanil（NE 19550，奥伐尼）是一种无刺激性的capsaicin合成类似物，可激活TRPV 1通道，并显著抑制肿瘤的转移，具有镇痛和抗肿瘤活性。 |
| M7836
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Hyperforin |
Hyperforin 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂，能通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平，具有抗抑郁和抗肿瘤活性。此外，Hyperforin 还能调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。 |
| M7375
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TC-I 2000 |
TC-I 2000 is a tRPM8 blocker. |
| M7303
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SKF 96365 hydrochloride |
SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。还能诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 。
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| M7265
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SB 452533 |
SB 452533是一种有效的TRPV1受体拮抗剂。 |
| M7216
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RQ 00203078 |
RQ-00203078 是一种高选择性和口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。 |
| M7199
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RN 1734 |
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。 |
| M7013
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Naltriben mesylate |
Naltriben mesylate 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 分别为 0.013 nM、19 nM 和 152 nM。 |
| M6983
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ML SA1 |
ML SA1是一种选择性 TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登格病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV)。ML-SA1能够诱导转移性黑色素瘤细胞中的锌依赖性细胞死亡（锌死亡）。ML-SA1 诱发自噬。 |
| M6741
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Gadolinium chloride |
Gadolinium chloride（GdCl₃，氯化钆）是一种TRP通道阻断剂，同时对Kupffer细胞也具有抑制作用，此外，Gadolinium chloride还可激活EGFR/PI3K/Akt和MAPK通路，促进HEK293人胚肾细胞增殖。 |
| M6705
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EIPA |
EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬。 |
| M6605
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CIM0216 |
CIM0216 是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。 |
| M6470
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ASP7663 |
ASP7663 是一种具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。 |
| M6441
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AMTB hydrochloride |
AMTB是一种TRPM8通道的阻滞剂，可抑制 icilin 诱导的TRPM8通道激活，pIC50为6.23。AMTB也是TGF-β信号通路的抑制剂和电压门控钠通道的抑制剂。 |
| M6437
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AMG 9810 |
AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。 |
| M6380
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A-967079 |
A-967079 是一种具有 CNS 通透性的，选择性 TRPA1 拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM。 |
| M6373
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A 784168 |
A 784168是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂。 |
| M6250
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AM-0902 |
AM-0902 是 TRPA1 的有效的选择性拮抗剂，对于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。 |
| M5349
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(+)-Camphor |
Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体，有强烈的香味，通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1和TRPV3。 |
| M4513
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Dihydrocapsaicin |
Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素，为选择性的 TRPV1 激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。Dihydrocapsaicin 可以增强低温诱导的神经保护。 |
