TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

目录号	产品名称	产品简介
M6494	BCTC	BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。
M3422	Capsaicin	Capsaicin（辣椒素）是一种来自辣椒中的天然化合物，具有多种生物学活性，包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性，例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体，减少神经痛和炎症反应。
M7698	Capsazepine	Capsazepine（辣椒平）是一种Capsaicin的合成类似物，是TRPV1（Vanilloid type 1）的拮抗剂，在体外具有抗癌，调节炎症等功能。
M10315	MK6-83	MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962	Nonivamide	Nonivamide（壬酸香草酰胺）是Capsaicin的类似物，是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M2960	Probenecid	Probenecid 是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。Probenecid 有效抑制 MRP1 和 MRP2 对 ATP 依赖性活性囊泡 N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽 (NEM-GS) 的摄取。丙磺舒能竞争性或非竞争性地抑制 MRP2 对有机阴离子的转运功能。体外研究表明，丙磺舒可显著抑制 MRP2 依赖的 ATPase 活性，并阻断 MRP2 对底物（如谷胱甘肽结合物、某些抗生素及化疗药物）的外排。除 MRP2 外，丙磺舒也是 ‌MRP1‌ 的有效抑制剂。
M7816	GSK1016790A	GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M1846	SB-705498	SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。
M7264	SB 366791	SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。
M7387	TCS 5861528	TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M8608	JT010	JT010 是一个 TRPA1 的强效激动剂，EC50 值为 0.65 nM。
M8239	HC-067047	HC-067047是一种强效的、选择性的hTRPV4的抑制剂。HC-067047 可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。
M8144	Resiniferatoxin	Resiniferatoxin 是一种强效的，选择性 TRPV1 受体激动剂，抑制 Th1 细胞因子的产生，并具有抗炎活性。
M8129	RN-1747	RN-1747 是一种选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂，其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8，其IC50 值为4.0 μM。
M7975	Olvanil	Olvanil（NE 19550，奥伐尼）是一种无刺激性的capsaicin合成类似物，可激活TRPV 1通道，并显著抑制肿瘤的转移，具有镇痛和抗肿瘤活性。
M7836	Hyperforin	Hyperforin 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂，能通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平，具有抗抑郁和抗肿瘤活性。此外，Hyperforin 还能调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。Hyperforin 作为 Pregnane X Receptor (PXR) 的强效激活剂，可增加靶基因的表达。
M7375	TC-I 2000	TC-I 2000 is a tRPM8 blocker.
M7303	SKF 96365 hydrochloride	SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。还能诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 。
M7265	SB 452533	SB 452533是一种有效的TRPV1受体拮抗剂。
M7216	RQ 00203078	RQ-00203078 是一种高选择性和口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。
M7199	RN 1734	RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。
M7013	Naltriben mesylate	Naltriben mesylate 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 分别为 0.013 nM、19 nM 和 152 nM。
M6983	ML SA1	ML SA1是一种选择性 TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登格病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV)。ML-SA1能够诱导转移性黑色素瘤细胞中的锌依赖性细胞死亡（锌死亡）。ML-SA1 诱发自噬。
M6741	Gadolinium chloride	Gadolinium chloride（GdCl₃，氯化钆）是一种TRP通道阻断剂，同时对Kupffer细胞也具有抑制作用，此外，Gadolinium chloride还可激活EGFR/PI3K/Akt和MAPK通路，促进HEK293人胚肾细胞增殖。
M6705	EIPA	EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬。
M6605	CIM0216	CIM0216 是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。
M6470	ASP7663	ASP7663 是一种具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。
M6441	AMTB hydrochloride	AMTB是一种TRPM8通道的阻滞剂，可抑制 icilin 诱导的TRPM8通道激活，pIC50为6.23。AMTB也是TGF-β信号通路的抑制剂和电压门控钠通道的抑制剂。
M6437	AMG 9810	AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。
M6380	A-967079	A-967079 是一种具有 CNS 通透性的，选择性 TRPA1 拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM。

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