AMG-517

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AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 580	中国库存现货
10mg	¥ 1000	中国库存现货
25mg	¥ 2350	中国库存现货
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纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的⁴⁵Ca²⁺流入人体表达TRPV1的CHO细胞， IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞，抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元，抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活，IC50值为0.68 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Bioanalysis (2014). Figure 2. AMG-517
	方法	PK analysis
	细胞系/动物模型	Male CD-1 mice
	浓度	1 mg/kg
	处理时间	48 h
	实验结果	AMG 517 plasma concentration–time profiles for both collection techniques were superimposable

	数据来源	Bioanalysis (2014). Figure 1. AMG-517
	方法	PK analysis
	细胞系/动物模型	Male CD-1 mice
	浓度	1 mg/kg
	处理时间	48 h
	实验结果	Following sample extraction and LC–MS/MS analysis to determine the AMG 517 concentrations, the concentration–time profiles from manual DBS and whole blood were nearly indistinguishable

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male Sprague-Dawley rats
配制	Ora-Plus-5% Tween 80
剂量	0.003-3 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	430.4
分子式	C20H13F3N4O2S
CAS号	659730-32-2
溶解性（25°C）	DMSO 68 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3234 mL	11.6171 mL	23.2342 mL
5 mM	0.4647 mL	2.3234 mL	4.6468 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1617 mL	2.3234 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gao P, et al. J Pharm Sci. Characterization and optimization of AMG 517 supersaturatable self-emulsifying drug delivery system (S-SEDDS) for improved oral absorption.

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