M6494
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BCTC |
BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M3422
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Capsaicin |
Capsaicin（辣椒碱）是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂，能通过激活TRPV1，在原代小胶质细胞和BV2细胞中，以TRPV1依赖的方式诱导自噬（autophagy）。 |
| M7698
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Capsazepine |
Capsazepine（辣椒平）是一种Capsaicin的合成类似物，是TRPV1（Vanilloid type 1）的拮抗剂，在体外具有抗癌，调节炎症等功能。 |
| M10315
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MK6-83 |
MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。 |
| M9962
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Nonivamide |
Nonivamide（壬酸香草酰胺）是Capsaicin的类似物，是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。 |
| M2960
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Probenecid |
Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。 |
| M7816
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GSK1016790A |
GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 |
| M1846
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SB-705498 |
SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。 |
| M7264
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SB 366791 |
SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。 |
| M7387
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TCS 5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 |
M14277
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BI-749327 |
BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍。 |
| M11223
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TRPM4-IN-1 |
TRPM4-IN-1 (CBA) 是一种有效的、选择性的阳离子通道 TRPM4 抑制剂，其 IC50 为 1.5 μM。 |
| M10927
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GFB-8438 |
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。 |
| M10841
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Mavatrep |
Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。 |
| M10840
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JNJ-17203212 |
JNJ-17203212 是一种选择性、高效的，竞争性的 TRPV1 拮抗剂。JNJ-17203212 被开发用于疼痛处理的研究，如偏头痛。 |
| M10625
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GSK2193874 |
GSK2193874 是一种首创的（first-in-class）、口服生物可利用的、有效的、选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50值分别为 2 nM 和 40 nM。 |
| M10588
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Methyl syringate |
Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester) 是一种特异性和选择性的TRPA1激动剂，是水仙花蜜的一个化学标记物。 |
| M10535
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Probenecid sodium |
Probenecid sodium（丙磺舒钠）是Probenecid(丙磺舒)的钠盐，易溶于水。Probenecid是一种有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。 |
| M10493
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MDR-652 |
MDR-652 是一种有效的瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 的特异性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki值分别为 11.4 和 23.8 nM。 |
| M10318
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AC1903 |
AC1903 是一种 TRPC5 通道的特异性抑制剂，对 TRPC4 和 TRPC6 没有影响。 |
| M9089
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SAR7334 |
SAR7334是一种TRCP6的新型高效特异性抑制剂，能够抑制 TRPC6 电流，IC50 值为 7.9 nM。 |
| M8608
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JT010 |
JT010 是一个 TRPA1 的强效激动剂，EC50 值为 0.65 nM。 |
| M8239
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HC-067047 |
HC-067047是一种强效的、选择性的hTRPV4的抑制剂。HC-067047 可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。 |
| M8144
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Resiniferatoxin |
Resiniferatoxin 是一种强效的，选择性 TRPV1 受体激动剂，抑制 Th1 细胞因子的产生，并具有抗炎活性。 |
| M7975
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Olvanil |
Olvanil（NE 19550，奥伐尼）是一种无刺激性的capsaicin合成类似物，可激活TRPV 1通道，并显著抑制肿瘤的转移，具有镇痛和抗肿瘤活性。 |
| M7836
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Hyperforin |
Hyperforin 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂，能通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平，具有抗抑郁和抗肿瘤活性。此外，Hyperforin 还能调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。 |
| M7387
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TCS 5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 |
| M7375
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TC-I 2000 |
TC-I 2000 is a tRPM8 blocker. |
| M7303
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SKF 96365 hydrochloride |
SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。还能诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 。
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| M7265
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SB 452533 |
SB 452533是一种有效的TRPV1受体拮抗剂。 |
