M6494
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BCTC |
BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M3422
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Capsaicin |
Capsaicin（辣椒素）是一种来自辣椒中的天然化合物，具有多种生物学活性，包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性，例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体，减少神经痛和炎症反应。 |
| M7698
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Capsazepine |
Capsazepine（辣椒平）是一种Capsaicin的合成类似物，是TRPV1（Vanilloid type 1）的拮抗剂，在体外具有抗癌，调节炎症等功能。 |
| M10315
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MK6-83 |
MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。 |
| M9962
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Nonivamide |
Nonivamide（壬酸香草酰胺）是Capsaicin的类似物，是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。 |
| M2960
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Probenecid |
Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。 |
| M7816
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GSK1016790A |
GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 |
| M1846
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SB-705498 |
SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。 |
| M7264
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SB 366791 |
SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。 |
| M7387
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TCS 5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 |
M18048
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Hyperforin dicyclohexylammonium salt |
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。 |
| M14287
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Resolvin D2 |
Resolvin D2 是 DHA 的代谢物，具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器，能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中，Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。 |
| M14285
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Pyr10 |
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入，IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入，IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。 |
| M14284
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Pico145 |
Pico145 (HC-608; Zerencotrep) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂，在细胞中，能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道，IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM，对 TRPC3，TRPC6，TRPV1，TRPV4，TRPA1，TRPM2 和 TRPM8 无作用。 |
| M14283
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PF-4840154 |
PF-4840154 是有效，选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂，EC50 分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。 |
| M14279
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GSK205 |
GSK205 是一种高效的，选择性的 TRPV4 拮抗剂，IC50 值为 4.19 μM，可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。 |
| M14277
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BI-749327 |
BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍。 |
| M11223
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TRPM4-IN-1 |
TRPM4-IN-1 (CBA) 是一种有效的、选择性的阳离子通道 TRPM4 抑制剂，其 IC50 为 1.5 μM。 |
| M10927
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GFB-8438 |
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。 |
| M10841
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Mavatrep |
Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。 |
| M10840
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JNJ-17203212 |
JNJ-17203212 是一种选择性、高效的，竞争性的 TRPV1 拮抗剂。JNJ-17203212 被开发用于疼痛处理的研究，如偏头痛。 |
| M10625
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GSK2193874 |
GSK2193874 是一种首创的（first-in-class）、口服生物可利用的、有效的、选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50值分别为 2 nM 和 40 nM。 |
| M10588
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Methyl syringate |
Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester) 是一种特异性和选择性的TRPA1激动剂，是水仙花蜜的一个化学标记物。 |
| M10535
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Probenecid sodium |
Probenecid sodium（丙磺舒钠）是Probenecid(丙磺舒)的钠盐，易溶于水。Probenecid是一种有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。 |
| M10493
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MDR-652 |
MDR-652 是一种有效的瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 的特异性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki值分别为 11.4 和 23.8 nM。 |
| M10318
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AC1903 |
AC1903 是一种 TRPC5 通道的特异性抑制剂，对 TRPC4 和 TRPC6 没有影响。 |
| M9089
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SAR7334 |
SAR7334是一种TRCP6的新型高效特异性抑制剂，能够抑制 TRPC6 电流，IC50 值为 7.9 nM。 |
| M8608
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JT010 |
JT010 是一个 TRPA1 的强效激动剂，EC50 值为 0.65 nM。 |
| M8239
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HC-067047 |
HC-067047是一种强效的、选择性的hTRPV4的抑制剂。HC-067047 可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。 |
| M8144
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Resiniferatoxin |
Resiniferatoxin 是一种强效的，选择性 TRPV1 受体激动剂，抑制 Th1 细胞因子的产生，并具有抗炎活性。 |
