TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

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M6494 BCTC BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3422 Capsaicin Capsaicin(辣椒碱)是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂,能通过激活TRPV1,在原代小胶质细胞和BV2细胞中,以TRPV1依赖的方式诱导自噬(autophagy)。
M7698 Capsazepine Capsazepine(辣椒平)是一种Capsaicin的合成类似物,是TRPV1(Vanilloid type 1)的拮抗剂,在体外具有抗癌,调节炎症等功能。
M10315 MK6-83 MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962 Nonivamide Nonivamide(壬酸香草酰胺)是Capsaicin的类似物,是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体,从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率,并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M2960 Probenecid Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
M7816 GSK1016790A GSK1016790A 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M1846 SB-705498 SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
M7264 SB 366791 SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。
M7387 TCS 5861528 TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M7078 OLDA OLDA是一种有效的,选择性的内源性TRPV1激动剂。
M6465 Arvanil Arvanil是一种大麻素CB1和香草素TRPV1 (VR1)激动剂(Ki值分别为0.5和0.3 μM)。也抑制anandamide转运蛋白(IC50 = 3.6 μM)。在体内具有镇痛、血管舒张和抗炎作用。
M6455 Arachidonyl serotonin Arachidonyl serotonin是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,以及TRPV1拮抗剂,作用于FAAH和TRPV1的IC50值分别为5.6 μM和37-40 nM。
M6433 AMG 21629 amg21629是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂。
M6393 AC 4 ac4是一种光开关TRPV1通道阻断剂。








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