TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

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M6494 BCTC BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3422 Capsaicin Capsaicin(辣椒素)是一种来自辣椒中的天然化合物,具有多种生物学活性,包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性,例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体,减少神经痛和炎症反应。
M7698 Capsazepine Capsazepine(辣椒平)是一种Capsaicin的合成类似物,是TRPV1(Vanilloid type 1)的拮抗剂,在体外具有抗癌,调节炎症等功能。
M10315 MK6-83 MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962 Nonivamide Nonivamide(壬酸香草酰胺)是Capsaicin的类似物,是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体,从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率,并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M2960 Probenecid Probenecid 是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
M7816 GSK1016790A GSK1016790A 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M1846 SB-705498 SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
M7264 SB 366791 SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。
M7387 TCS 5861528 TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M14280 GSK2798745 GSK2798745是一种首创的(first-in-class),高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。
M14278 EIPA hydrochloride EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。
M14276 A-1165442 A-1165442是有效,竞争性,有口服活性的 TRPV1 拮抗剂,对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。
M10783 Asivatrep Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。
M8589 MSP-3 MSP-3是一种瞬时受体电位类香草素1型(TRPV1)通道激动剂,具有抗氧化和神经保护活性。
M8573 RN-9893 RN-9893是一种有效的,选择性的瞬时受体电位离子通道(TRPV4)的拮抗剂。
M8170 Supercinnamaldehyde Supercinnamaldehyde 是一种瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)激活剂,EC50为0.8μM。
M7603 AP-18 AP-18是一种选择性TRPA1通道抑制剂。AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。
M7078 OLDA OLDA是一种有效的,选择性的内源性TRPV1激动剂。
M6465 Arvanil Arvanil是一种大麻素CB1和香草素TRPV1 (VR1)激动剂(Ki值分别为0.5和0.3 μM)。也抑制anandamide转运蛋白(IC50 = 3.6 μM)。在体内具有镇痛、血管舒张和抗炎作用。
M6455 Arachidonyl serotonin Arachidonyl serotonin是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,以及TRPV1拮抗剂,作用于FAAH和TRPV1的IC50值分别为5.6 μM和37-40 nM。
M6433 AMG 21629 amg21629是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂。
M6393 AC 4 ac4是一种光开关TRPV1通道阻断剂。








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