AMG 21629

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amg21629是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂。

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amg21629是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂。阻断表达TRPV1受体的CHO细胞Ca2+摄取(辣椒素和酸诱导Ca2+摄取的IC50值分别为0.6和0.8 nM)。对TRPV1的选择性是其他TRP通道的4000倍。阻断辣椒素诱导的畏缩反应，导致大鼠体温升高。口服和非中枢神经系统渗透剂。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1168 mL	10.5838 mL	21.1676 mL
5 mM	0.4234 mL	2.1168 mL	4.2335 mL
10 mM	0.2117 mL	1.0584 mL	2.1168 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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