Mifepristone 别名：RU486; C-1073; RU 38486; 米非司酮
Mifepristone（RU486， C-1073，RU 38486，米非司酮）是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂，作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外，Mifepristone还能促进细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），降低Bcl-2水平，增加Beclin1水平，以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。
CAS No.：84371-65-3
Oncogenesis. 2024 Feb 29;13(1):10.
Progesterone receptor potentiates macropinocytosis through CDC42 in pancreatic ductal adenocarcinoma
Oncogenesis. 2024 Feb 29;13(1).
Progesterone receptor potentiates macropinocytosis through CDC42 in pancreatic ductal adenocarcinoma
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 429.59 |
| 分子式 | C29H35NO2 |
| CAS号 | 84371-65-3 |
| 中文名称 | 米非司酮 |
| 溶解性 | DMSO 76 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3278 mL | 11.639 mL | 23.278 mL |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3278 mL | 4.6556 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3278 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | OV2008 和SK-OV-3 细胞 |
| 方法 | 在经受剂量反应或时程处理的各种卵巢癌细胞中测评细胞生长。培养基含各种剂量的新鲜类固醇，24小时更换一次培养基。对照组细胞使用终浓度低于0.05%的乙醇处理。通过胰蛋白酶消化，然后使用台酚蓝染色排除法在血球计数仪室计数，而测评存活细胞数。在无酚红但是补充木炭抽提的胎牛血清的培养基中进行实验，或者在含未提取的血清和含酚红的培养基中进行实验。两种培养环境下的结果相似，所以在绘制生长曲线后，所有随后的实验使用含未提取血清和含酚红的培养基处理。使用设计为研究药物相互作用的软件计算IC50s。 |
| 浓度 | 0 到 20 μM |
| 处理时间 | 24 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SK-OV-3卵巢癌细胞注射到免疫抑制小鼠中 |
| 配制 | 制成恒定释放的颗粒 |
| 剂量 | 0.5 或 1 mg/day |
| 给药处理 | 使用颗粒皮下注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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