Progesterone Receptor 抑制剂/激动剂/拮抗剂 Progesterone receptor (PR)

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M3510 Mifepristone Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。
M30085 Allylestrenol Allylestrenol 是一种具有孕激素活性的合成类固醇,可作为孕酮受体激动剂发挥潜在生理功能,能用于早产的相关研究。
M30029 Cridanimod  Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。
M14796 Medroxyprogesterone Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂。
M8390 Nestorone Nestorone (ST-1435) 是一种黄体素,对孕激素受体(Progesterone receptor)具有高亲和力和选择性,其孕激素活性是天然黄体酮的100倍。Nestorone 在各种中枢神经系统疾病(包括多发性硬化症、中风和肌萎缩侧索硬化症)的动物模型中表现出神经保护和神经再生活性,Nestorone可通过与孕激素受体结合,促进髓鞘再生,增加少突胶质细胞的生成。
M6043 Ulipristal acetate Ulipristal acetate (醋酸优力司特; CDB2914) 是新型的选择性孕酮受体调节剂(SPRM),可作用于子宫肌瘤。
M5357 17-Hydroxyprogesterone 17-Hydroxyprogesterone (17-OHP)是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素,和雌激素)的生物合成中作为化学中间体。
M3346 Levonorgestrel Levonorgestrel(左炔诺孕酮)是一种人工合成的孕激素,能抑制黄体生成素和卵泡刺激素(LH和FSH)的分泌,在子宫内膜组织中表现出抗增殖活性,可用于子宫内膜癌的相关研究。
M3100 Ulipristal Ulipristal是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 的调节剂。主要通过与孕激素受体结合,抑制PR介导的基因表达,从而干扰孕激素活性。
M2887 Norethindrone Norethindrone (Norethisterone)是一种合成的孕酮,可以模拟内源卵巢激素孕酮的活性。
M2692 Ethynodiol diacetate Ethynodiol diacetate是第一批合成的避孕药用孕激素之一。
M2658 Dydrogesterone Dydrogesterone(去氢孕酮)是一种合成孕激素,主要通过与孕激素受体(PR)结合发挥作用。在动物模型中,Dydrogesterone被用于研究生殖健康、子宫内膜异位症和不孕症等疾病。Dydrogesterone还具有免疫调节活性,可调节细胞因子的产生和NK细胞的活性。Dydrogesterone还可以用于血管紧张症的研究。
M2377 Altrenogest Altrenogest是一种孕激素,结构上与兽用药类固醇trenbolone有关。是一种合成的trienic C21甾类孕激素,属于19-去甲睾丸素类。它是具有口服活性的促孕激素。与所有类固醇一样, altrenogest通过自身脂溶性可以渗透入靶细胞中然后与特定受体结合来发挥作用。在兽医领域, altrenogest用来是母马和母猪同步发情。
M2260 Gestodene Gestodene是一种孕激素类化合物。
M2232 Dienogest Dienogest是一种合成的,口服有效的孕激素(孕酮)。
M57252 PR antagonist 1  PR antagonist 1 是一种选择性孕激素受体 (PR) 拮抗剂,可用于多种孕激素相关疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤等。
M43604 Trimegestone Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。
M30327 Nomegestrol  Nomegestrol 是一种有效的,可口服的孕酮,为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 值为 5.44 nM,具有很强的抗雌性激素活性,适度的抗雄性激素活性。
M29084 Asoprisnil Asoprisnil (J867) 是一种选择性孕激素受体 (progesterone receptor) 调节剂,对动物和人类中各种孕酮靶向组织具有混合的孕酮激动剂和拮抗剂作用。
M14797 Tanaproget Tanaproget (NSP-989) 是新型非甾体孕酮受体激动剂。








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