Sorafenib (BAY 43-9006) 索拉非尼

目录号 M3026 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。

别名：BAY 43-9006

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 300	中国库存现货
10mg	¥ 300	中国库存现货
50mg	¥ 490	中国库存现货
100mg	¥ 630	中国库存现货
500mg	¥ 840	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.87%
COA
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产品信息

生物活性

Sorafenib (Bay 43-9006)是一种有效的多激酶抑制剂，抑制Raf-1，B-Raf和VEGFR-3的IC50值分别为6 nM，20 nM，22 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

使用AbMole产品发表的文献

Cell Death Dis. 2020 Oct 23;11(10):902.

The miR-30a-5p/CLCF1 axis regulates sorafenib resistance and aerobic glycolysis in hepatocellular carcinoma
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.

Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use
Phytomedicine. 2015 Dec 1;1139-49.

Polyphyllin I induced-apoptosis is enhanced by inhibition of autophagy in human hepatocellular carcinoma cells.

产品使用成果展示

	数据来源	Phytomedicine (2015). Figure 1. Sorafenib was purchased from AbMole (Shanghai, China)
	方法	Cell viability was determined by MTT assay
	细胞系/动物模型	HCC HepG2
	浓度	0~100 µM
	处理时间	24, 48, 72 hours
	实验结果	PPI dose- and time-dependently inhibited the proliferation of HepG2 cells, with IC50 values of 1.047 ± 0.376µM within 24 h. Sorafenib was used as a positive control in HepG2 cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	PLC/PRF/5, Hep3B, HepG2, HuH7
方法	PLC/PRF/5, Hep3B, HepG2 and HuH7 Cells were seeded in 96-well plates (3,000 cells/well) and incubated overnight for attachment, and were then treated with indicated agents in 10% FBS supplemented medium for 72 hours. The medium was replaced with MTT (0.5 mg/ml) at 37°C for 2 hours. After removal of medium, the cells were lysed with 200 μl per well dimethyl sulfoxide (DMSO), and absorbance at 570 nm was measured and the values of 50% inhibition concentration (IC50) for each drug were determined.
浓度	0, 0.25, 0.5,1, 2 µM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	PLC/PRF/5 xenograft model in female athymic nude mice of 4–5 weeks of age
配制	Dissolved in Cremophor EL/ethanol (50:50; Sigma Cremophor EL, 95% ethanol) at 4 × concentration.
剂量	60 mg/kg
给药处理	Po, qd

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	464.82
分子式	C21H16ClF3N4O3
CAS号	284461-73-0
溶解性（25°C）	DMSO 45 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1514 mL	10.7569 mL	21.5137 mL
5 mM	0.4303 mL	2.1514 mL	4.3027 mL
10 mM	0.2151 mL	1.0757 mL	2.1514 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Qiujie Wang, et al. Cell Death Dis. GSTZ1 sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sorafenib-induced ferroptosis via inhibition of NRF2/GPX4 axis

[2] Jialei Sun, et al. Redox Biol. Quiescin sulfhydryl oxidase 1 promotes sorafenib-induced ferroptosis in hepatocellular carcinoma by driving EGFR endosomal trafficking and inhibiting NRF2 activation

[3] Xin Chen, et al. Nat Rev Clin Oncol. Broadening horizons: the role of ferroptosis in cancer

[4] Scott M Wilhelm, et al. Cancer Res . BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis

[5] Xiufeng Jiang, et,al. Oncotarget, Sorafenib and DE605, a novel c-Met inhibitor, synergistically suppress hepatocellular carcinoma

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