Sorafenib (BAY 43-9006) 别名：BAY 43-9006; 索拉非尼
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
CAS No.：284461-73-0
Proc Natl Acad Sci U S A. 2024 Apr 30;121(18).
Liver cancer development driven by the AP-1/c-Jun˜Fra-2 dimer through c-Myc
Cell Death Dis. 2020 Oct 23;11(10):902.
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.
Phytomedicine. 2015 Dec 1;1139-49.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 464.82 |
| 分子式 | C21H16ClF3N4O3 |
| CAS号 | 284461-73-0 |
| 中文名称 | 索拉非尼 |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1514 mL | 10.7569 mL | 21.5137 mL |
| 5 mM | 0.4303 mL | 2.1514 mL | 4.3027 mL |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0757 mL | 2.1514 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PLC/PRF/5, Hep3B, HepG2, HuH7 |
| 方法 | PLC/PRF/5, Hep3B, HepG2 and HuH7 Cells were seeded in 96-well plates (3,000 cells/well) and incubated overnight for attachment, and were then treated with indicated agents in 10% FBS supplemented medium for 72 hours. The medium was replaced with MTT (0.5 mg/ml) at 37°C for 2 hours. After removal of medium, the cells were lysed with 200 μl per well dimethyl sulfoxide (DMSO), and absorbance at 570 nm was measured and the values of 50% inhibition concentration (IC50) for each drug were determined. |
| 浓度 | 0, 0.25, 0.5,1, 2 µM |
| 处理时间 | 72 hours |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | PLC/PRF/5 xenograft model in female athymic nude mice of 4–5 weeks of age |
| 配制 | Dissolved in Cremophor EL/ethanol (50:50; Sigma Cremophor EL, 95% ethanol) at 4 × concentration. |
| 剂量 | 60 mg/kg |
| 给药处理 | Po, qd |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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