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LGX818 康奈非尼

目录号 M2813 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LGX818 是一种高度选择性BRAFV600E kinase抑制剂,其IC50为0.3 nM.

LGX818结构式

别名:Encorafenib

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 650 中国库存现货
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LGX818 is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM.

化学性质
分子量 540.01
分子式 C22H27ClFN7O4S
CAS号 1269440-17-6
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8518 mL 9.2591 mL 18.5182 mL
5 mM 0.3704 mL 1.8518 mL 3.7036 mL
10 mM 0.1852 mL 0.9259 mL 1.8518 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Josep Tabernero, et al. Encorafenib Plus Cetuximab as a New Standard of Care for Previously Treated BRAF V600E-Mutant Metastatic Colorectal Cancer: Updated Survival Results and Subgroup Analyses from the BEACON Study

[2] Rahul Seth, et al. Systemic Therapy for Melanoma: ASCO Guideline

[3] Scott Kopetz, et al. Encorafenib, Binimetinib, and Cetuximab in BRAF V600E-Mutated Colorectal Cancer

[4] Lucie Heinzerling, et al. Tolerability of BRAF/MEK inhibitor combinations: adverse event evaluation and management

[5] Paola Savoia, et al. Targeting the ERK Signaling Pathway in Melanoma

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