SB590885

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SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，K_i为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1000	中国库存现货
5mg	¥ 680	中国库存现货
10mg	¥ 1080	中国库存现货
50mg	¥ 4240	中国库存现货
100mg	¥ 6800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.54%
COA
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H-NMR
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产品信息

生物活性

SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，K_i为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。SB590885能够稳定致癌B-Raf激酶的再现性结构域，作用机制和先前报道的多激酶抑制剂BAY43-9006不同。当细胞接触SB-590885时，SB-590885显示了对恶性细胞表达致癌的B-Raf的有丝分裂原活化的蛋白激酶的活化，增殖，转化和致瘤性的选择性抑制，而对其它癌细胞系和正常细胞则显示变量敏感性或相似治疗的耐药性。另外，SB590885也被用于B-Raf在脑缺血中的作用的研究。

产品使用成果展示

	数据来源	J Cell Mol Med (2015). Figure 2. SB590885
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	TT cells
	浓度	0.01–100 μM
	处理时间	72 hrs
	实验结果	RAF265 was the most effective compound, showing an IC50 = 0.09 μM, while SB590885 showed an IC50 = 3.36 μM, and ZSTK474 an IC50 = 0.59 μM

实验参考

体外实验*
细胞系	Colo205, HT-1080, HT-29, A395p and SK-MEL28 cells line
方法	Cellular assays. For proliferation assays, cells were treated with compounds in 0.1% DMSO and incubated for 72 hours at 37°C, 5% CO2. Viable cells were quantified using CellTiter-Glo reagent (Promega, Madison, WI) and luminescence detection on a Victor 2V plate reader (Perkin-Elmer, Turku, Finland). Cells were prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan, according to the manufacturer's instructions. Data was acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software. Anchorage-independent growth assays were done as described elsewhere ( 6), with inhibitors or DMSO vehicle included in the agar layer. Cultures were re-fed with media and inhibitor or DMSO every 5 to 7 days for a total of 28 days. Colonies were visualized and photographed by conventional light microscopy and quantified by counting on a grid in triplicate.
浓度	0.1, 1 and 10 μ M
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	A375P xenograft model
配制	2% N,N-dimethylacetamide, 2% Cremophor EL, and 96% acidified water (pH ∼4-5)
剂量	50 mg/kg daily for 21 days
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	453.54
分子式	C27H27N5O2
CAS号	405554-55-4
溶解性（25°C）	DMSO 5 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2049 mL	11.0244 mL	22.0488 mL
5 mM	0.441 mL	2.2049 mL	4.4098 mL
10 mM	0.2205 mL	1.1024 mL	2.2049 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takle AK, et al. Bioorg Med Chem Lett. The identification of potent, selective and CNS penetrant furan-based inhibitors of B-Raf kinase.

[2] King AJ, et al. Cancer Res. Demonstration of a genetic therapeutic index for tumors expressing oncogenic BRAF by the kinase inhibitor SB-590885.

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