RAF709

目录号 M8886

RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。

CAS No.：1628838-42-5

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1760	现货
50mg	¥ 5885	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	542.55
分子式	C28H29F3N4O4
CAS号	1628838-42-5
中文名称	RAF709
溶解性	DMSO 100 mg/mL Ethanol 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

RAF709 是一种新型有效的 Raf 激酶抑制剂，抑制 c-Raf 和 b-Raf，IC50 分别为 0.4 和 1.5 nM。RAF709具有高选择性，在所检测的456种激酶中，1 μM RAF709的靶向效应大于99%（BRAF, BRAFV600E和CRAF）。RAF709对RAF寡聚物和二聚体具有相等的活性作用。

在体外生化检测中，RAF709对BRAF, BRAFV600E和CRAF具有有效的抑制活性，IC50值在0.3-1.5 nM间，在HCT116细胞中，诱导和稳定B/CRAF异源二聚化，但抑制了MEK和ERK磷酸化，抑制RAF二聚体活性。RAF709选择性地抑制了癌基因信号和携有BRAF, NRAS或KRAS突变的肿瘤细胞的增殖。

体内研究：RAF709在携有KRAS突变的移植瘤模型中耐受性良好。RAF709具有一定的血浆稳定性（在大鼠、小鼠、狗和人类血浆中分别剩余85%、82%、95%和101%），在各个不同的物种中，血浆蛋白结合率为98%。在药代动力学实验中，RAF709在小鼠和狗中具有中等清除率（分别为35 mL/min/kg和14 mL/min/kg），在大鼠中具有高清除率（50 mL/min/kg）。在Calu-6移植瘤小鼠模型中，RAF709的处理将发挥其剂量依赖性的抗肿瘤活性。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8431 mL	9.2157 mL	18.4315 mL
5 mM	0.3686 mL	1.8431 mL	3.6863 mL
10 mM	0.1843 mL	0.9216 mL	1.8431 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HCT116细胞
方法	用一定浓度的DMSO或RAF709对HCT116细胞进行处理，处理1小时。通过免疫沉淀BRAF或CRAF检测BRAF/CRAF的二聚化，然后WB分析BRAF和CRAF的表达。细胞溶解产物中的pMER和pERK也通过WB分析检测。
浓度	0.1, 1, 10 μM
处理时间	1小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。