PLX7904 是一种有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在BRAF突变的黑色素瘤细胞中能有效地抑制ERK1/2的激活。
别名:PB04
PLX7904是一种有效的选择性BRAF抑制剂,在突变型RAS表达细胞中对BRAFV600E的IC50值为5 nM。PLX7904抑制两种黑素瘤细胞系(A375和COLO829)和另一种人结直肠癌细胞系COLO205的体外生长。PLX7904抑制PLX470抗性细胞系中的ERK1/2。PLX7904处理促进细胞凋亡并抑制vemurafenib抗性细胞的贴壁依赖性生长。
体外实验* | |
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细胞系 | WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207 cells |
方法 | Cells are treated with PLX7904 at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies. |
浓度 | 0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 512.53 |
分子式 | C24H22F2N6O3S |
CAS号 | 1393465-84-3 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9511 mL | 9.7555 mL | 19.5111 mL |
5 mM | 0.3902 mL | 1.9511 mL | 3.9022 mL |
10 mM | 0.1951 mL | 0.9756 mL | 1.9511 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Zhang C, et al. Nature. RAF inhibitors that evade paradoxical MAPK pathway activation.
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