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PLX7904

目录号 M9008 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PLX7904 是一种有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在BRAF突变的黑色素瘤细胞中能有效地抑制ERK1/2的激活。

PLX7904结构式

别名:PB04

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1485 中国库存现货
10mg ¥ 2700 中国库存现货
50mg ¥ 12150 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

PLX7904是一种有效的选择性BRAF抑制剂,在突变型RAS表达细胞中对BRAFV600E的IC50值为5 nM。PLX7904抑制两种黑素瘤细胞系(A375和COLO829)和另一种人结直肠癌细胞系COLO205的体外生长。PLX7904抑制PLX470抗性细胞系中的ERK1/2。PLX7904处理促进细胞凋亡并抑制vemurafenib抗性细胞的贴壁依赖性生长。

实验参考
体外实验*
细胞系 WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207 cells
方法 Cells are treated with PLX7904 at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.
浓度 0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 512.53
分子式 C24H22F2N6O3S
CAS号 1393465-84-3
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9511 mL 9.7555 mL 19.5111 mL
5 mM 0.3902 mL 1.9511 mL 3.9022 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9756 mL 1.9511 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang C, et al. Nature. RAF inhibitors that evade paradoxical MAPK pathway activation.

[2] Basile KJ, et al. Pigment Cell Melanoma Res. Inhibition of mutant BRAF splice variant signaling by next-generation, selective RAF inhibitors.

[3] Le K, et al. Pigment Cell Melanoma Res. Selective RAF inhibitor impairs ERK1/2 phosphorylation and growth in mutant NRAS, vemurafenib-resistant melanoma cells.

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