PLX7904 别名：PB04
目录号 M9008
PLX7904 是一种有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在BRAF突变的黑色素瘤细胞中能有效地抑制ERK1/2的激活。
CAS No.：1393465-84-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 512.53 |
| 分子式 | C24H22F2N6O3S |
| CAS号 | 1393465-84-3 |
| 中文名称 | PLX7904 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PLX7904是一种有效的选择性BRAF抑制剂，在突变型RAS表达细胞中对BRAFV600E的IC50值为5 nM。PLX7904抑制两种黑素瘤细胞系（A375和COLO829）和另一种人结直肠癌细胞系COLO205的体外生长。PLX7904抑制PLX470抗性细胞系中的ERK1/2。PLX7904处理促进细胞凋亡并抑制vemurafenib抗性细胞的贴壁依赖性生长。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9511 mL | 9.7555 mL | 19.5111 mL |
| 5 mM | 0.3902 mL | 1.9511 mL | 3.9022 mL |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9756 mL | 1.9511 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207细胞 |
| 方法 | 细胞用不同浓度（0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM）的PLX7904处理24小时。细胞裂解产物用来进行Werstern blotting分析，抗体为phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2。 |
| 浓度 | 0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM |
| 处理时间 | 24小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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