M1988
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Dabrafenib |
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外,Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂,可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 |
M3026
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Sorafenib (BAY 43-9006) |
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
M1774
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PLX-4720 |
PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
M1761
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Vemurafenib (PLX4032) |
Vemurafenib(PLX4032)是一种首创的(first-in-class),有效的B-Raf选择性抑制剂,可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性,IC50分别为31 nM和48 nM。此外,Vemurafenib 还可诱导自噬。 |
M2319
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AZ628 |
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。 |
M1855
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Dabrafenib Mesylate |
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.6 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外,Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂,可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 |
M42156
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B-Raf IN 15 |
BRAF V600E/CRAF-IN-3 是一种 BRAF 抑制剂。 |
M42155
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Raf inhibitor 3 |
Raf inhibitor 3 是一种 Raf 抑制剂。 |
M42154
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B-Raf IN 16 |
B-Raf IN 16 是一种 BRAF 抑制剂,属于环状亚氨基嘧啶衍生物。 |
M42153
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B-Raf IN 13 |
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。 |
M42152
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Vem-L-Cy5 |
Vem-L-Cy5 是一种基于 Vemurafenib 的 BRAF 抑制剂,带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。 |
M30908
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BRAF inhibitor |
BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂。 |
M30907
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B-Raf IN 11 |
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。 |
M30788
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KG5 |
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3,KIT 和 c-Raf,并具有抗癌,抗血管生成活性。 |
M29356
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Raf inhibitor 2 |
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。 |
M28168
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HG6-64-1 |
HG6-64-1是一种有效的选择性的B-Raf抑制剂,在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。 |
M27869
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CCT241161 |
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。 |
M27818
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Takeda-6D |
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。 |
M21520
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Vemurafenib-d5 |
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的(first-in-class),有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。 |
M21513
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Vemurafenib-d7 |
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的(first-in-class),有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
M21135
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GNE-9815 |
GNE-9815 是一种激酶选择性最强的 RAF 抑制剂,通过联合用药靶向 KRAS 突变癌。 |
M20688
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B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride |
B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) is a type IIA Raf inhibitor which bind to the DFG-out conformation with ki of 1 nM,1 nM,and 0.3 nM for B-Raf(WT), B-Raf(V600E) and C-Raf, respectively. |
M20609
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CCT196969 |
CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs. |
M20334
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WAY-303292 |
WAY-303292 is a inhibitor of B-Raf kinase. |
M20274
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WAY-655860 |
WAY-655860 is a inhibitor of B-Raf. |
M20242
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WAY-635114 |
WAY-635114 is a inhibitor of B-Raf kinase. |