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B-Raf IN 11 

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B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。

B-Raf IN 11 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。

化学性质
分子量 458.28
分子式 C17H14BrF2N3O3S
CAS号 918504-27-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1821 mL 10.9104 mL 21.8207 mL
5 mM 0.4364 mL 2.1821 mL 4.3641 mL
10 mM 0.2182 mL 1.091 mL 2.1821 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jingqin Zhong, et al. Curr Treat Options Oncol. BRAF Inhibitor Resistance in Melanoma: Mechanisms and Alternative Therapeutic Strategies

[2] Xiulei Mo, et al. Cell. Systematic discovery of mutation-directed neo-protein-protein interactions in cancer

[3] Takamichi Ito, et al. Curr Treat Options Oncol. BRAF Heterogeneity in Melanoma

[4] Maciej Kaczorowski, et al. Am J Surg Pathol. PRAME Expression in Cancer. A Systematic Immunohistochemical Study of >5800 Epithelial and Nonepithelial Tumors

[5] Gaurav Mendiratta, et al. Nat Commun. Cancer gene mutation frequencies for the U.S. population

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