M1988
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Dabrafenib |
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 |
| M3026
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Sorafenib (BAY 43-9006) |
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| M1774
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PLX-4720 |
PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，IC50为13 nM，作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
| M1761
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Vemurafenib (PLX4032) |
Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。 |
| M2319
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AZ628 |
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。 |
| M1855
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Dabrafenib Mesylate |
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.6 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 |
M8897
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B-Raf-IN-1 |
B-Raf-IN-1 (MDK36057) 是一个高选择性的B-Raf 抑制剂，IC50为24 nM。 |
| M8886
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RAF709 |
RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。 |
| M5327
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L-779450 |
L-779450是Raf激酶高效选择性抑制剂，IC50值为10nM，对p38α，GSK3β和Lck活性弱。 |
| M2927
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PF-04880594 |
PF-04880594是一种RAF抑制剂，作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF，IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM，比作用于CSNK1， JNK2/3和p38选择性高100倍以上。 |
| M2813
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LGX818 |
LGX818 是一种高度选择性BRAFV600E kinase抑制剂，其IC50为0.3 nM. |
| M2745
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GW5074 |
GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。 |
| M2235
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TAK-632 |
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。 |
| M2090
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MLN2480 |
MLN2480是一种具有口服活性的，中枢神经系统可渗透的，高度选择性的II型RAF激酶抑制剂，可抑制RAF的单体（I类突变）和二聚体形式，并且不会引起I型RAF抑制剂导致的MAPK通路异常激活。此外，MLN2480能够抑制携带BRAF融合或BRAF V600突变的肿瘤的生长，可用于神经胶质瘤的相关研究。 |
| M2045
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CEP-32496 |
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 |
| M1863
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RAF265 |
RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。 |
| M1818
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ZM 336372 |
ZM 336372是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为70 nM，比作用于B-RAF选择性高10倍，对PKA/B/C， AMPK， p70S6等没有抑制作用。 |
| M1783
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SB590885 |
SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。 |
| M1714
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GDC-0879 |
GDC-0879是一种新型，有效的，选择性的B-Raf抑制剂，IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。 |
| M56447
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XL-281 |
XL-281 (BMS-908662) 是口服有效的 RAF 激酶抑制剂，对 CRAF、B-RAF 和 B-RAFV600E 的 IC50 分别为 2.6、4.5 和 6 nM。XL-281 具有抗肿瘤活性。 |
| M56446
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B-Raf IN 2 |
B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂，可用于癌症相关研究。 |
| M56445
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Brimarafenibum |
Brimarafenibum (Brimarafenib) 是一种快速加速纤维肉瘤 (Raf) 激酶抑制剂，具有抗肿瘤效果。 |
| M56444
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Belvarafenib TFA |
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。 |
| M52907
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Cyclorasin 9A5 |
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽，抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用，其 IC50 值为 120 nM。 |
| M52812
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R18 |
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。 |
| M43467
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PROTAC RAF degrader 1 |
PROTAC RAF degrader 1 是一种 PROTAC RAF 降解剂。 |
