L-779450

目录号 M5327 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

L-779450是Raf激酶高效选择性抑制剂，IC50值为10nM，对p38α，GSK3β和Lck活性弱。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 840	中国库存现货
10mg	¥ 1320	中国库存现货
50mg	¥ 4200	中国库存现货

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纯度： >98.5%
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产品信息

生物活性

L-779450 suppressed DNA synthesis and induced apoptosis in hematopoietic FDC-P1 cells transformed to grow in response to either Raf-1 or A-Raf (FD/DeltaRaf-1:ER and FD/DeltaA-Raf:ER), but it displayed less effects on DNA synthesis and apoptosis when the cells were cultured in IL-3. L-779450 was less effective on B-Raf- or MEK1-responsive cells. Treatment with L779450, but not PLX4720, induced strong KSR1/B-Raf binding in A549 and HMCB cells that possess oncogenic Ras proteins, in the Cal12T line that contains an impaired activity B-Raf mutant, and, surprisingly, in A375 melanoma cells that are homozygous for V600E-B-Raf. L779450-induced B-Raf/C-Raf dimerization was not reduced in MEFs expressing the R615H- and C809Y-KSR1 mutants unable to bind B-Raf; whereas B-Raf/C-Raf dimerization was abolished in cells expressing S297A/S392A-KSR1 that exhibits enhanced inhibitor-induced B-Raf binding.

化学性质

分子量	347.8
分子式	C20H14ClN3O
CAS号	303727-31-3
溶解性（25°C）	≥ 34 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8752 mL	14.3761 mL	28.7522 mL
5 mM	0.575 mL	2.8752 mL	5.7504 mL
10 mM	0.2875 mL	1.4376 mL	2.8752 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takle AK, et al. Bioorg Med Chem Lett. The identification of potent, selective and CNS penetrant furan-based inhibitors of B-Raf kinase.

[2] Shelton JG, et al. Leukemia. Differential effects of kinase cascade inhibitors on neoplastic and cytokine-mediated cell proliferation.

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信号通路

产品类型

L-779450

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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