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LY3009120

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LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8,9.1和15 nM。

LY3009120结构式

别名:DP-4978

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 845 中国库存现货
10mg ¥ 1300 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8,9.1和15 nM。

化学性质
分子量 424.51
CAS号 1454682-72-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 38 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3557 mL 11.7783 mL 23.5566 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3557 mL 4.7113 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1778 mL 2.3557 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jihyun Park, et al. Pan-RAF inhibitor LY3009120 is highly synergistic with low-dose cytarabine, but not azacitidine, in acute myeloid leukemia with RAS mutations

[2] Shunsaku Miyauchi, et al. Antitumor Effects of Pan-RAF Inhibitor LY3009120 Against Lung Cancer Cells Harboring Oncogenic BRAF Mutation

[3] Chong Zhang, et al. A pan-RAF inhibitor LY3009120 inhibits necroptosis by preventing phosphorylation of RIPK1 and alleviates dextran sulfate sodium-induced colitis

[4] Su-Min Yang, et al. LY3009120, a pan-Raf kinase inhibitor, inhibits adipogenesis of 3T3-L1 cells by controlling the expression and phosphorylation of C/EBP-α, PPAR-γ, STAT‑3, FAS, ACC, perilipin A, and AMPK

[5] Robert Roskoski Jr. Targeting oncogenic Raf protein-serine/threonine kinases in human cancers

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