BI 882370 别名：BI882370

目录号 M10438

BI-882370 是一种有效的，高选择性的 RAF 抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。

CAS No.：1392429-79-6

规格	价格	库存状态
50mg	¥ 5400	现货
100mg	¥ 9450	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	569.67
分子式	C28H33F2N7O2S
CAS号	1392429-79-6
溶解性	DMSO 4 mg/mL (May need ultrasonic and warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

BI-882370 是一种有效的，高选择性的 RAF 抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。

BI 882370 administered orally was efficacious in multiple mouse models of BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas, and at 25 mg/kg twice daily showed superior efficacy compared with vemurafenib, dabrafenib, or trametinib. Importantly, mice treated with BI 882370 did not show any body weight loss or clinical signs of intolerability, and no pathologic changes were observed in several major organs investigated, including skin. Furthermore, a pilot study in rats (up to 60 mg/kg daily for 2 weeks) indicated lack of toxicity in terms of clinical chemistry, hematology, pathology, and toxicogenomics.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7554 mL	8.777 mL	17.554 mL
5 mM	0.3511 mL	1.7554 mL	3.5108 mL
10 mM	0.1755 mL	0.8777 mL	1.7554 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。