AZ304 别名：AZ-304

目录号 M10591

AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF的IC50值分别为79 nM和38 nM。AZ304 还能抑制CRAF，p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。

CAS No.：942507-42-8

规格	价格	库存状态
25mg	¥ 1100	现货
50mg	¥ 1850	现货
100mg	¥ 2980	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	451.52
分子式	C27H25N5O2
CAS号	942507-42-8
溶解性	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

AZ304降低ERK磷酸化水平，在含BRAFV600E突变的黑色素瘤细胞系A375细胞中，平均EC50为65 nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31细胞系中，EC50为60 nM。在BRAF突变的癌细胞系中，AZ304显著地抑制细胞增殖；在特定含野生型BRAF/RAS或突变RAS的细胞中，AZ304有效地降低细胞生长；在含突变型BRAF细胞系中，GI50范围为0.08-7.72 μM；在含野生型BRAF/RAS的细胞系中，GI50范围为0.43-11.7 μM。在RKO和Caco-2肿瘤模型中，单一AZ304或与Cetuximab组合给药，都能引起抗肿瘤活性，而没有明显的毒性作用。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2147 mL	11.0737 mL	22.1474 mL
5 mM	0.4429 mL	2.2147 mL	4.4295 mL
10 mM	0.2215 mL	1.1074 mL	2.2147 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	RKO, HT-29, DiFi, Caco-2 cells
方法	Anti-proliferative activity of AZ304 and Cetuximab in CRC cell lines with different BRAF mutation status. Two V600E mutant BRAF cell lines (RKO, HT-29) and two wild-type BRAF cell lines (DiFi, Caco-2) were treated with DMSO or increasing concentrations of AZ304 (0, 0.1, 1, 10, 100 μM), for 48 h and 72 h. Viable cells were determined by MTT assay.
浓度	0, 0.1, 1, 10, 100 μM
处理时间	48, 72 hours

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	Female 4-6 weeks old athymic BALB/c nude mice inoculated with RKO/Caco-2 cells
配制	dissolved in 0.5% HPMC
剂量	10 mg/kg twice daily
给药处理	oral gavage