Exarafenib (KIN-2787，埃拉非尼) 是新一代的，高度选择性的，口服有效的 pan-RAF 抑制剂，能靶向α-C-helix-IN构象。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。
别名：KIN-2787
Exarafenib (KIN-2787，埃拉非尼) 是新一代的，高度选择性的，口服有效的 pan-RAF 抑制剂，能靶向α-C-helix-IN构象。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib (KIN-2787，埃拉非尼) 与binimetinib联合使用，在NRAS突变的黑色素瘤模型中显示出明显的联合优势。
| 分子量 | 521.58 |
| 分子式 | C26H34F3N5O3 |
| CAS号 | 2639957-39-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9173 mL | 9.5863 mL | 19.1725 mL |
| 5 mM | 0.3835 mL | 1.9173 mL | 3.8345 mL |
| 10 mM | 0.1917 mL | 0.9586 mL | 1.9173 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Claus Garbe, et al. Recent Results Cancer Res. Vemurafenib
[5] Claus Garbe, et al. Recent Results Cancer Res. Vemurafenib
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