Forskolin 别名：Coleonol; Colforsin; HL 362; 毛喉素
Forskolin是一种从毛喉鞘蕊花（Coleus forskohlii）中提取出的二萜类天然产物，同时也是真核细胞腺苷酸环化酶（AC）激活剂，能提高cAMP水平。此外，Forskolin还可代替Oct4，用于小鼠多能干细胞的诱导和维持，并可在体外促进成骨细胞分化，具有潜在的抗骨质疏松活性。
CAS No.：66575-29-9
Patent. CN119639678A 2025 Mar 18.
Cancer Lett. 2024 Oct 02;605:217284.
Biochem Pharmacol . 2023 Jan;207:115355.
Patent. CN116987669A 2023 Nov 03.
Biochem Pharmacol. 2022 Nov 25;115355.
Acta Histochem. 2022 Aug;124(6):151931.
Fibroblast-derived exosomal miRNA-133 promotes cardiomyocyte-like differentiation
Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 30;525(2):326-333.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 410.51 |
| 分子式 | C22H34O7 |
| CAS号 | 66575-29-9 |
| 中文名称 | 毛喉素；佛司可林；毛喉萜 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL Ethanol 20 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.436 mL | 12.18 mL | 24.3599 mL |
| 5 mM | 0.4872 mL | 2.436 mL | 4.872 mL |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.218 mL | 2.436 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
一、Forskolin 作用机制
使细胞内 cAMP 水平升高是 Forskolin 发挥生物学效应的关键基础，高浓度的 cAMP 作为一种重要的第二信使，能够激活蛋白激酶 A（Protein Kinase A，PKA），从而引发一系列细胞内信号传导事件，并参与细胞分化、增殖、代谢调节、炎症反应等多个生理过程。
图1. cAMP-PKA signal network
二、研究应用
1. Forskolin在干细胞和类器官研究中的应用
在干细胞和类器官研究领域， Forskolin （佛司可林，AbMole，M2191）展现出独特的调控作用，为深入理解干细胞的命运决定和类器官的发育提供了新的研究思路和工具。在胚胎干细胞（ESCs）的培养中，Forskolin 能够通过激活 cAMP 信号通路，影响干细胞的自我更新和分化过程。研究表明，在小鼠胚胎干细胞的培养体系中添加 Forskolin（10μM），能够上调多能性相关基因如Oct4、Sox2和Nanog的表达，从而维持胚胎干细胞的自我更新[1]。然而，在特定的诱导条件下，Forskolin又可以促进胚胎干细胞的分化。在培养基中加入Forskolin，能够显著提高胚胎干细胞向神经前体细胞分化的效率，增加神经前体细胞标志物如Pax6和Nestin 的表达。这表明 Forskolin 在胚胎干细胞研究中具有双向调控作用，其具体作用取决于细胞所处的微环境和实验条件[2]。
在诱导多潜能干细胞（iPSCs）的研究中，Forskolin （Coleonol，AbMole，M2191）同样具有重要的价值。Forskolin可以通过调节 cAMP 信号通路，提高体细胞重编程为 iPSCs 的效率[3]。这可能是因为 Forskolin激活的 cAMP 信号通路可以调节细胞内的表观遗传状态，使体细胞更容易被重编程为多能干细胞。Forskolin 对类器官的生长和分化也具有调节作用。在肠道类器官的培养中，Forskolin可以促进肠道干细胞的增殖和分化，使类器官形成更加完整的隐窝-绒毛结构，肠道上皮细胞标志物如E -钙粘蛋白和细胞角蛋白18的表达也显著增加。在肝脏类器官的研究中，Forskolin可以调节肝脏类器官中肝细胞的功能成熟，促进肝脏特异性基因如白蛋白和细胞色素 P450 家族基因的表达[4]。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
2. Forskolin在肿瘤研究中的应用
Forskolin （毛喉素，AbMole，M2191）对肿瘤细胞的增殖、凋亡、迁移等关键生物学过程产生了多方面的影响。在骨髓瘤细胞U266、H929、INA-6、RPMI 8226和OPM-2 中，Forskoli表现出了抑制细胞增殖的作用：当用 1-100μM 的Forskolin处理这些细胞72小时后，细胞呈现出剂量依赖性死亡[5]。在 CD77⁺ Daudi淋巴瘤细胞中，Forskolin 能够与其他物质共同作用，通过触发钙离子、cAMP和神经酰胺的信号通路，诱导细胞凋亡 ，导致肿瘤细胞死亡[6]。
3. Forskolin在代谢研究中的应用
Forskolin （佛司可林，AbMole，M2191）也常用于糖代谢、脂肪代谢的研究。在糖原合成方面，Forskolin 通过提高 cAMP 水平，激活PKA，PKA可以磷酸化糖原合成酶激酶 3（GSK3），使其活性降低。在动物实验中，给予Forskolin处理的Insulin抵抗小鼠，其血糖水平显著降低，Insulin敏感性明显提高，同时肝脏和肌肉组织中IRS-1的酪氨酸磷酸化水平以及 Akt 的活性均显著增加。这些研究结果表明，Forskolin在糖代谢研究中具有重要的潜在价值，为深入理解糖代谢调控机制以及相关代谢疾病的研究提供了新的思路和方法[7]。
三、范例详解
Cancer Lett. 2024 Oct 02;605:217284
上述文章的核心是探究胰腺导管腺癌（PDAC）对Gemcitabine耐受的发展过程，以及该过程中的动态表观遗传景观，并重点研究了超级增强子及其调节作用。研究人员观察到超级增强子的激活状态具有很大的可塑性，这些顺式元件中有相当一部分在耐受细胞中失活。此外，科研人员确定NDRG1 超级增强子（NDRG1-SE） 是Gemcitabine耐受细胞的关键调节因子。NDRG1-SE失活诱导 WNT/β-catenin 信号转导激活，从而赋予PDAC细胞对Gemcitabine的耐受。 在具体实验中，研究者使用了AbMole的多款产品，包括Gastrin-I （M9320， Abmole），重组HGF蛋白（M10352， Abmole），Forskolin （M2191， Abmole）， Y27632 （M1817，Abmole）， A83-01 （M5037， Abmole）， Dexamethasone （M2176， Abmole）， Prostaglandin E2 （M5929， Abmole）， Nicotinamide （M4896， Abmole）用于培养PDO类器官。
图2. Alterations in Chromatin States in Chemo-Resistant
Pancreatic Cancer Cells[8]
参考文献及鸣谢
[1] F. Varzideh, J. Gambardella, U. Kansakar, et al., Molecular Mechanisms Underlying Pluripotency and Self-Renewal of Embryonic Stem Cells, International journal of molecular sciences 24(9) (2023).
[2] A. Shahbazi, M. Safa, F. Alikarami, et al., Rapid Induction of Neural Differentiation in Human Umbilical Cord Matrix Mesenchymal Stem Cells by cAMP-elevating Agents, International journal of molecular and cellular medicine 5(3) (2016) 167-177.
[3] G. Scesa, R. Adami, D. Bottai, iPSC Preparation and Epigenetic Memory: Does the Tissue Origin Matter?, Cells 10(6) (2021).
[4] C. Loerch, L. P. Szepanowski, J. Reiss, et al., Forskolin induces FXR expression and enhances maturation of iPSC-derived hepatocyte-like cells, Frontiers in cell and developmental biology 12 (2024) 1383928.
[5] V. Follin-Arbelet, K. Misund, E. H. Naderi, et al., The natural compound forskolin synergizes with dexamethasone to induce cell death in myeloma cells via BIM, Scientific reports 5 (2015) 13001.
[6] Samir Taga, Karine Carlier, Zohair Mishal, et al., Intracellular Signaling Events in CD77-Mediated Apoptosis of Burkitt's Lymphoma Cells, Blood 90(7) (1997) 2757-2767.
[7] J. Y. Chen, S. Y. Peng, Y. H. Cheng, et al., Effect of Forskolin on Body Weight, Glucose Metabolism and Adipocyte Size of Diet-Induced Obesity in Mice, Animals : an open access journal from MDPI 11(3) (2021).
[8] Dianhui Wei, Lili Yuan, Xiaoli Xu, et al., Exploring epigenetic dynamics unveils a super-enhancer-mediated NDRG1-β-catenin axis in modulating gemcitabine resistance in pancreatic cancer, Cancer letters 605 (2024) 217284.
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参考文献
