A 83-01 别名：A83-01; A-83-01
A 83-01 是一种强效的 TGF-β I 型受体抑制剂，主要作用于 ALK5、ALK4 和 ALK7，其 IC50 值分别为 12 nM、45 nM 和 7.5 nM。在干细胞研究中，A 83-01通过抑制 TGF-β信号通路，促进细胞重编程、维持干细胞多能性和自我更新能力、减少细胞分化。在类器官研究中，A 83-01能维持类器官的稳定性，促进类器官的形成和增殖。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配现用
CAS No.：909910-43-6
Cancer Cell. 2024 Apr 8;42(4):535-551.e8.
Cancer Lett. 2024 Oct 02;605:217284.
Cell Death Dis. 2024 Oct 15;15(10):749.
Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2024 Jan;1868(4):130566.
Gastric cancer patient-derived organoids model for the therapeutic drug screening
Bio Protoc. 2024 Dec 05;14(23):e5129.
Adv Sci (Weinh). 2023 Jul 23;e2302640.
Cell Death Dis. 2022 Apr 5;13(4):303.
Nat Biomed Eng. 2020 Sep;4(9):863-874.
High-throughput automated organoid culture via stem-cell aggregation in microcavity arrays
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 421.52 |
| 分子式 | C25H19N5S |
| CAS号 | 909910-43-6 |
| 溶解性 | DMSO 24 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
A 83-01是一种有效的TGF-β I型受体ALK5，ALK4和ALK7的抑制剂，能够抑制ALK5，ALK4和ALK7诱导的转录，IC50值分别为12 nM，45 nM和7.5 nM。A 83-01还能抑制Smad2/3的磷酸化以及由TGF‐β诱导的生长抑制。A 83-01对BMP I型受体，p38 MAPK等活性较低。此外，A-83-01可促进小鼠成纤维细胞重编程为iPSCs。
A 83-01常用于肝脏、前列腺以及乳腺类器官的培养，抑制iPSCs的分化，维持体外细胞的自我更新。常用的工作浓度：2-5 μM (具体工作浓度根据所培养的类器官不同需做相应调整，以达到最佳效果)，现配现用。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配现用
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3724 mL | 11.8618 mL | 23.7237 mL |
| 5 mM | 0.4745 mL | 2.3724 mL | 4.7447 mL |
| 10 mM | 0.2372 mL | 1.1862 mL | 2.3724 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 胃类器官（Gastric organoids，Human） |
| 方法 | Gastric organoids were overlaid with 750 μl of culture medium composed of advanced Dulbecco's Modified Eagle Medium/F12 supplemented with 1 × B27, 2 mM Glutamax, 10 mM HEPES, 1 × N2 supplement, 0.3 mg/ml primocin, 50 ng/ml recombinant human EGF, 1 nM gastrin, 2 μM A83–01 (AbMole, M5037), 10 μM SB202190 (AbMole, M2062), 10 μM Y-27632 (AbMole, M1817), 1 mM N-acetylcysteine, 3 μM CHIR99021, 1 μM PGE2, 10 mM nicotinamide, 100 ng/ml recombinant human Noggin, 1 μg/ml R-spondin 1, 200 ng/ml FGF10 and 50% WNT3A conditioned media. |
| 浓度 | 2 μM |
| 处理时间 | The medium was changed every 3 - 4 days until the organoids were formed. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6小鼠脓毒症模型 |
| 配制 | 溶于磷酸盐缓冲液 |
| 剂量 | 0.5 mg/只 |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的TGF-β Receptor产品
参考文献
