A 83-01

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A 83-01是一种有效的TGF-β I型受体ALK5，ALK4和ALK7的抑制剂，能够抑制ALK5，ALK4和ALK7诱导的转录，IC50值分别为12 nM，45 nM和7.5 nM。此外，A-83-01可促进小鼠成纤维细胞重编程为iPSCs。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配现用

别名：A83-01; A-83-01

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 360	中国库存现货
5mg	¥ 540	中国库存现货
10mg	¥ 900	中国库存现货
50mg	¥ 2700	中国库存现货

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纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

A 83-01是一种有效的TGF-β I型受体ALK5，ALK4和ALK7的抑制剂，能够抑制ALK5，ALK4和ALK7诱导的转录，IC50值分别为12 nM，45 nM和7.5 nM。A 83-01还能抑制Smad2/3的磷酸化以及由TGF‐β诱导的生长抑制。A 83-01对BMP I型受体，p38 MAPK等活性较低。此外，A-83-01可促进小鼠成纤维细胞重编程为iPSCs。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配现用

使用AbMole产品发表的文献

Adv Sci (Weinh). 2023 Jul 23;e2302640.

Micro-Engineered Organoid-on-a-Chip Based on Mesenchymal Stromal Cells to Predict Immunotherapy Responses of HCC Patients
Cell Death Dis. 2022 Apr 5;13(4):303.

KLF5 inhibition overcomes oxaliplatin resistance in patient-derived colorectal cancer organoids by restoring apoptotic response
Nat Biomed Eng. 2020 Sep;4(9):863-874.

High-throughput automated organoid culture via stem-cell aggregation in microcavity arrays

产品使用成果展示

	数据来源	Breast Cancer Res Treat (2017). Figure 6. A 83-01
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	SKBR3 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	16 h
	实验结果	As shown in Fig. 6c that A83-01 alone reduced approximately 17% cell migration of JIMT1 and trastuzumab alone inhibited 20% cell migration, while in combination of A83-01 and trastuzumab synergistically inhibited JIMT1 cell migration up to 90%.

化学性质

分子量	421.52
分子式	C25H19N5S
CAS号	909910-43-6
溶解性（25°C）	DMSO 24 mg/mL
储存条件	-20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3724 mL	11.8618 mL	23.7237 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3724 mL	4.7447 mL
10 mM	0.2372 mL	1.1862 mL	2.3724 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Furutani Y,et.al. J Cell Biochem. Role of endogenous TGF-β family in myogenic differentiation of C2C12 cells.

[2] Taniguchi Y,et.al. Cancer Sci. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor.

[3] Masayoshi Tojo, et al. Cancer Sci. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta

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