RepSox (ALK5 Inhibitor II)

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RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβ/ALK5抑制剂，ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时， IC50分别为23 nM和4 nM。此外，RepSox可替代 Sox2，单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。

别名：RepSox; E-616452; SJN 2511; 616452

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 500	中国库存现货
10mg	¥ 750	中国库存现货
25mg	¥ 1390	中国库存现货
50mg	¥ 2650	中国库存现货
100mg	¥ 4350	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.99%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβ/ALK5抑制剂，ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时， IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。此外，RepSox可替代 Sox2，单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2013). Figure 3. ALK5 Inhibitor II
	方法	HSA staining
	细胞系/动物模型	HepG2 and HSC cells
	浓度	10 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	The specificity of the conjugate was also determined by examining the effect of both free LY364947 and conjugate on HepG2 hepatocytes. The conjugate did not bind to these cells

	数据来源	PLoS One (2013). Figure 2. ALK5 Inhibitor II
	方法
	细胞系/动物模型	HepG2 and HSC cells
	浓度	10 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	Both free LY-364947 and the conjugate significantly inhibited TGF-b1-induced Smad signaling, measured as luciferase activity, whereas the carrier itself did not have any effect.

实验参考

体外实验*
细胞系	iPS cells
方法	Cell Cyle Analysis Cells were treated with 25 μΜ RepSox in mES media without feeders for 72 hours and subjected to cell cycle analysis by propidium iodide staining and flow cytometry. Cells were harvested with .25% trypsin and fixed with 70% ethanol overnight. Following at least one hour of incubation with propidium iodide staining solution (50 μg/ml propidium iodide in PBS, .1% BSA, .1% Rnase A) in the dark, samples were analyzed on a BD LRSII Flow Cytometer (BD Biosciences).
浓度	25µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	chimeric embryos E13.5
配制	not refered
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	287.32
分子式	C17H13N5
CAS号	446859-33-2
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4804 mL	17.4022 mL	34.8044 mL
5 mM	0.6961 mL	3.4804 mL	6.9609 mL
10 mM	0.348 mL	1.7402 mL	3.4804 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Luo ZB, et al. Reprod Fertil Dev. Cotreatment with RepSox and LBH589 improves the invitro developmental competence of porcine somatic cell nuclear transfer embryos.

[2] Ide M, et al. Exp Dermatol. Transforming growth factor β-inhibitor Repsox downregulates collagen expression of scleroderma dermal fibroblasts and prevents bleomycin-induced mice skin fibrosis.

[3] Zhu HY, et al. Biotechnol Lett. RepSox improves viability and regulates gene expression in rhesus monkey-pig interspecies cloned embryos.

[4] Ichida JK, et al. Cell Stem Cell. A small-molecule inhibitor of tgf-Beta signaling replaces sox2 in reprogramming by inducing nanog.

[5] Gellibert F, et al. J Med Chem. Identification of 1,5-naphthyridine derivatives as a novel series of potent and selective TGF-beta type I receptor inhibitors.

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