M1743
|
X-376 |
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂，IC50为0.69 nM。 |
| M1873
|
LDN-193189 |
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 |
| M1720
|
AP26113 (Brigatinib) |
AP26113（Brigatinib）是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.6 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。 |
| M2075
|
LDK378 |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为0.2 nM。Ceritinib (LDK378) 还可抑制 IGF-1R，InsR和STK22D，IC50 值分别为 8、7和23 nM。Ceritinib可用于ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。 |
| M1794
|
SB431542 |
SB-431542是一种有效的TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)，可抑制ALK4、ALK5和ALK7的活性，IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542可阻断TGFβ信号向下游的传递。SB-431542还能够抑制SMAD蛋白的磷酸化，因此还能抑制TGF-β诱导的基因转录。此外，SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。 |
| M1950
|
ASP3026 |
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。 |
| M45164
|
APG-2449 |
APG-2449是一种具有口服活性的，有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。 |
| M43471
|
ALK2-IN-5 |
ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物，是一种 ALK2 抑制剂。 |
| M43470
|
J-1048 |
J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 |
| M43469
|
CPD-1224 |
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。 |
| M43468
|
Ack1 inhibitor 1 |
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。 |
| M29632
|
M4K2234 |
M4K2234 (compound 26b) 是 ALK2 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5 的 IC50 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。 |
| M29396
|
Ficonalkib |
Ficonalkib 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的有效抑制剂，ALK 是酪氨酸激酶受体。Ficonalkib 可用作抗肿瘤药。 |
| M28954
|
Iruplinalkib |
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib (WX-0593) 在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中显示出良好的安全性和有希望的抗肿瘤活性。 |
| M28756
|
JH-VIII-157-02 |
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，为 ALK 抑制剂，对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。 |
| M28499
|
ALK kinase inhibitor-1 |
ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂。 |
| M24696
|
Ascrinvacumab |
Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种人 IgG2 单克隆抗体，靶向 ALK-1。Ascrinvacumab 显示出与人 ALK1 的结合效能，Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。 |
| M21110
|
Con B-1 |
ConB-1是一种对正常细胞低毒的强选择性 ALK 抑制剂。
|
| M20040
|
WAY-270947 |
WAY-270947 is a ALK5 inhibitor. |
| M14147
|
TPX-0131 |
TPX-0131是一种具有口服活性的、基于大环结构的ALK抑制剂，能抑制ALK野生型酪氨酸激酶、ALK融合蛋白和众多ALK点突变，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
