M2075
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LDK378 |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为0.2 nM。Ceritinib (LDK378) 还可抑制 IGF-1R，InsR和STK22D，IC50 值分别为 8、7和23 nM。Ceritinib可用于ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。 |
| M1950
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ASP3026 |
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。 |
| M1873
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LDN-193189 |
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 |
| M1794
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SB431542 |
SB-431542是一种有效的TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)，可抑制ALK4、ALK5和ALK7的活性，IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542可阻断TGFβ信号向下游的传递。SB-431542还能够抑制SMAD蛋白的磷酸化，因此还能抑制TGF-β诱导的基因转录。此外，SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。 |
| M1743
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X-376 |
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂，IC50为0.69 nM。 |
| M1720
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AP26113 (Brigatinib) |
AP26113（Brigatinib）是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.6 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。 |
M58399
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F-1 |
F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALKWT，ROS1WT，ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。 |
| M57183
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ALK inhibitor 2 |
ALK inhibitor 2 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=5 nM) 抑制剂。 |
| M49468
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Neladalkib |
Neladalkib (NVL-655, ALK-IN-27) 是一种新型的，脑部渗透性的，选择性ALK抑制剂，具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，NVL-655 (ALK-IN-27) 的 IC50 为 2.7 nM。Neladalkib (NVL-655, ALK-IN-27) 可用于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M31136
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Conteltinib |
Conteltinib（CT-707）是一种有效的第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有抗肿瘤活性，可用于肝细胞癌(HCC)的相关研究。 |
| M29459
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ZX-29 |
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。 |
| M28270
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Ensartinib |
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 |
| M14878
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Ensartinib dihydrochloride |
Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 |
| M14877
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ALK inhibitor 1 |
ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。 |
| M9397
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MS4078 |
MS4078是ALK的PROTAC降解剂，可有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌细胞中致癌活性ALK融合蛋白的细胞水平。 |
| M6186
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Repotrectinib (TPX-0005) |
Repotrectinib (TPX-0005，瑞波替尼) 是一种潜在的同类最佳的（best-in-class），低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂，靶向 ROS1、TRK 和 ALK，具有高度选择性 ，对 SRC，野生型 WT ALK，突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM，1.01 nM，1.26 nM 和 1.08 nM。可用于ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M6168
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Ceritinib (LDK378) dihydrochloride |
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。 |
| M5613
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Entrectinib (RXDX-101) |
Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。 |
| M5320
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Crizotinib hydrochloride |
Crizotinib是c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。 克立霉素抑制ALK阳性ALCL细胞中的细胞增殖（IC50s = 30nM）。 格列齐特可用于治疗间变性大细胞淋巴瘤。 |
| M5309
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ALK-IN-1 |
ALK-IN-1 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。 |
