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Crizotinib hydrochloride 克里唑替尼盐酸盐

目录号 M5320 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Crizotinib是c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。 克立霉素抑制ALK阳性ALCL细胞中的细胞增殖(IC50s = 30nM)。 格列齐特可用于治疗间变性大细胞淋巴瘤。

Crizotinib hydrochloride结构式

别名:PF-02341066 hydrochloride

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 600 4-6天货期
50mg ¥ 1200 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Crizotinib是c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。 克立霉素抑制ALK阳性ALCL细胞中的细胞增殖(IC50s = 30nM)。 格列齐特可用于治疗间变性大细胞淋巴瘤。

化学性质
分子量 486.8
分子式 C21H23Cl3FN5O
CAS号 1415560-69-8
溶解性(25°C) ≥ 4.6 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0542 mL 10.2712 mL 20.5423 mL
5 mM 0.4108 mL 2.0542 mL 4.1085 mL
10 mM 0.2054 mL 1.0271 mL 2.0542 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dietrich MF, et al. J Thorac Oncol. Response to Crizotinib/Erlotinib Combination in a Patient with a Primary EGFR-Mutant Adenocarcinoma and a Primary c-met-Amplified Adenocarcinoma of the Lung.

[2] Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol. Multi-parameter in vitro toxicity testing of crizotinib, sunitinib, erlotinib, and nilotinib in human cardiomyocytes.

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