LDN-193189

目录号 M1873 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。

别名：LDN193189

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 550	中国库存现货
5mg	¥ 880	中国库存现货
10mg	¥ 1430	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： 99.93%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2^R206H or ALK2^Q207D突变蛋白诱导的转录活性。最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。

使用AbMole产品发表的文献

Theriogenology. 2024 Mar 15;219:65-74.

Growth differentiation factor 9 regulates the expression of estrogen receptors via Smad2/3 signaling in goat cumulus cells
Ann Transl Med. 2021 Jul;9(13):1087.

Functional hit 1 (FH1)-based rapid and efficient generation of functional hepatocytes from human mesenchymal stem cells: a novel strategy for hepatic differentiation

产品使用成果展示

	数据来源	J Biol Chem (2015). Figure 4. LDN-193189
	方法	immunoblotting
	细胞系/动物模型	C2C12 cells
	浓度	5 μM
	处理时间	30 min
	实验结果	Pretreatment with dorsomorphin or LDN-193189 led to reduced levels of phosphorylated Smad2/3 following GDF8 stimulation (Fig. 4A), which were comparable with their effects on BMP2-induced phosphorylation of Smad1/5 (Fig. 4B), whereas there was no effect on TGF- induced Smad2/3 signals (Fig. 4A).

	数据来源	J Biol Chem (2015). Figure 2. LDN-193189
	方法	immunoblotting
	细胞系/动物模型	C2C12 cells
	浓度	0.5 μM
	处理时间	30 min
	实验结果	A similar effect of dorsomorphin and LDN-193189 treatment was observed in undifferentiated primary human myoblasts as well as in the mouse myoblast cell line C2C12

实验参考

体外实验*
细胞系	C2C12 cells
方法	Alkaline phosphatase activity We seeded C2C12 cells into 96-well plates at 2,000 cells per well in DMEM supplemented with 2% FBS. We treated the wells in quadruplicate with BMP ligands and LDN-193189 or vehicle. We collected the cells after 6 d in culture in 50 μl Tris-buffered saline and 1% Triton X-100. We added the lysates to p-nitro-phenylphosphate reagent in 96-well plates (Sigma) for 1 h and then evaluated alkaline phosphatase activity (absorbance at 405 nm). We measured cell viability and quantity by Cell Titer Aqueous One (absorbance at 490 nm, Promega), using replicate wells treated identically to those used for alkaline phosphatase measurements.
浓度	0,2,8,31,125,500nM
处理时间	6 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57BL/6 mouse FOP model
配制	unknown
剂量	3 mg /kg every 12 h
给药处理	intraperitoneally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	406.48
分子式	C25H22N6
CAS号	1062368-24-4
溶解性（25°C）	Water ≥4 mg/mL (Need warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4601 mL	12.3007 mL	24.6015 mL
5 mM	0.492 mL	2.4601 mL	4.9203 mL
10 mM	0.246 mL	1.2301 mL	2.4601 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Julien Vollaire, et al. The Bone Morphogenetic Protein Signaling Inhibitor LDN-193189 Enhances Metastasis Development in Mice

[2] Eleanor Williams, et al. Structural basis for the potent and selective binding of LDN-212854 to the BMP receptor kinase ALK2

[3] Daniel Horbelt, et al. Small molecules dorsomorphin and LDN-193189 inhibit myostatin/GDF8 signaling and promote functional myoblast differentiation

[4] Jennifer L Ali, et al. Differential cellular responses induced by dorsomorphin and LDN-193189 in chemotherapy-sensitive and chemotherapy-resistant human epithelial ovarian cancer cells

[5] J H Boergermann, et al. Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells

获取最新目录册

其他相关的ALK产品
NVL-655 NVL-655是一种新型的，脑部渗透性的，选择性ALK抑制剂，具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，NVL-655的 IC50 为 2.7 nM。可用于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
APG-2449 APG-2449是一种具有口服活性的，有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
ALK2-IN-5 ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物，是一种 ALK2 抑制剂。
J-1048 J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。
CPD-1224 CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。

信号通路

产品类型