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Entrectinib (RXDX-101) 恩曲替尼

目录号 M5613 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C,ROS1 和 ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。

Entrectinib (RXDX-101)结构式

别名:NMS-E628; RXDX-101

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 1080 中国库存现货
50mg ¥ 2400 中国库存现货
100mg ¥ 3960 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C,ROS1 和 ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。

化学性质
分子量 560.64
分子式 C31H34F2N6O2
CAS号 1108743-60-7
溶解性(25°C) 90 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7837 mL 8.9184 mL 17.8368 mL
5 mM 0.3567 mL 1.7837 mL 3.5674 mL
10 mM 0.1784 mL 0.8918 mL 1.7837 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Farago AF, et al. J Thorac Oncol. Durable Clinical Response to Entrectinib in NTRK1-Rearranged Non-Small Cell Lung Cancer.

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