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ALK 抑制剂/激活剂/调节剂 Anaplastic lymphoma kinase

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M1743 X-376 X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂,IC50为0.69 nM。
M1873 LDN-193189 LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。
M1720 AP26113 (Brigatinib) AP26113(Brigatinib)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.6 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。
M2075 LDK378 LDK378是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,作用于IGF-1R和InsR,选择性分别为40和35倍。
M1794 SB431542 SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。此外,SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。
M1950 ASP3026 ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM。
M2789 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nm,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
M2647 DMH1 DMH1 是一种选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 107.9 nM , 对 AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 或 PDGFR显示无抑制作用。此外,DMH1还能显著促进重编程。
M2201 TSR-011 TSR-011是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
M2186 UK 383367 UK 383367是一种有效、选择性的 BMP-1 抑制剂,IC50 值为 44 nM。它也是procollagen C-proteinase(前胶原C端蛋白酶)抑制剂,IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。
M2109 AZD3463 AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R 。
M1946 CEP-28122 CEP-28122是一种高效的,选择性的,口服有效的ALK抑制剂, IC50为1.9 nM。
M1942 CH5424802 Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
M1932 GSK1838705A GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IR和ALK,IC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
M1859 RepSox (ALK5 Inhibitor II) RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβ/ALK5抑制剂,ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时, IC50分别为23 nM和4 nM。此外,RepSox可替代 Sox2,单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
M49468 NVL-655 NVL-655是一种新型的,脑部渗透性的,选择性ALK抑制剂,具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,NVL-655的 IC50 为 2.7 nM。可用于ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M45164 APG-2449 APG-2449是一种具有口服活性的,有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
M43471 ALK2-IN-5 ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物,是一种 ALK2 抑制剂。
M43470 J-1048 J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。
M43469 CPD-1224 CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂,是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。
M43468 Ack1 inhibitor 1 Ack1 inhibitor 1 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的ACK1激酶抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。
M31136 Conteltinib Conteltinib(CT-707)是一种有效的第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有抗肿瘤活性,可用于肝细胞癌(HCC)的相关研究。
M29632 M4K2234  M4K2234 (compound 26b) 是 ALK2 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5 的 IC50 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。
M29459 ZX-29  ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
M29396 Ficonalkib  Ficonalkib 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的有效抑制剂,ALK 是酪氨酸激酶受体。Ficonalkib 可用作抗肿瘤药。
M28969 Envonalkib citrate  Envonalkib citrate 是一种有效和具有口服活性的酪氨酸激酶受体抑制剂,对 ALK 和 MET 受体酪氨酸激酶均具有明显的抑制作用。其抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM,35.1 nM 和 61.3 nM。可用于非小细胞肺癌的研究。









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