M1743
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X-376 |
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂，IC50为0.69 nM。 |
| M1873
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LDN-193189 |
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 |
| M1720
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AP26113 (Brigatinib) |
AP26113（Brigatinib）是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.6 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。 |
| M2075
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LDK378 |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为0.2 nM。Ceritinib (LDK378) 还可抑制 IGF-1R，InsR和STK22D，IC50 值分别为 8、7和23 nM。Ceritinib可用于ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。 |
| M1794
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SB431542 |
SB-431542是一种有效的TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)，可抑制ALK4、ALK5和ALK7的活性，IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542可阻断TGFβ信号向下游的传递。SB-431542还能够抑制SMAD蛋白的磷酸化，因此还能抑制TGF-β诱导的基因转录。此外，SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。 |
| M1950
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ASP3026 |
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。 |
M4984
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CEP-37440 |
CEP-37440是一种新型的强效选择性双FAK/ALK抑制剂，IC50 s分别为2.3 nM(FAK)和120 nM(75%人血浆中ALK细胞的IC50)。 |
| M4811
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CH5424802 HCl |
CH5424802 HCl是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变敏感。 |
| M3975
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Lorlatinib (PF-06463922) |
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，同时也是一种大环类化合物。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK(L1196M) 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。可用于癌症相关研究。 |
| M3889
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LDN-214117 |
LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂，IC50值为22nM，也能抑制BMP6，IC50值为100nM，对ALK5抑制力弱100倍。 |
| M3781
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NVP-TAE684 |
NVP-TAE684（TAE684）是一种高活性、选择性的ALK抑制剂，IC50为3 nM，能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长。 |
| M2859
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ML347 |
ML347 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂，对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM，选择性高于ALK3 300倍。 |
| M2806
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LDN-212854 |
LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂， 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 |
| M2805
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LDN-193189 dihydrochloride |
LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 |
| M2789
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K02288 |
K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂，针对 ALK2， ALK1和ALK6的IC50分别为1.1，1.8，6.4 nm，显示对其他ALKS（3，4，5）和的ActRIIa 有轻微抑制作用。 |
| M2647
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DMH1 |
DMH1 是一种选择性 BMP receptor 抑制剂， 其作用于ALK2的 IC50 为 107.9 nM , 对 AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 或 PDGFR显示无抑制作用。此外，DMH1还能显著促进重编程。 |
| M2201
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TSR-011 |
TSR-011是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。 |
| M2186
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UK 383367 |
UK 383367是一种有效、选择性的 BMP-1 抑制剂，IC50 值为 44 nM。它也是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。 |
| M2109
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AZD3463 |
AZD3463是一种新型的，口服有效的ALK抑制剂， Ki为0.75 nM，也等效抑制IGF1R 。 |
| M1946
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CEP-28122 |
CEP-28122是一种高效的，选择性的，口服有效的ALK抑制剂， IC50为1.9 nM。 |
| M1942
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Alectinib |
Alectinib (CH5424802) 是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感。Alectinib (CH5424802) 还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。 |
| M1932
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GSK1838705A |
GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 |
| M1859
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RepSox (ALK5 Inhibitor II) |
RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβ/ALK5抑制剂，ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时， IC50分别为23 nM和4 nM。此外，RepSox可替代 Sox2，单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 |
| M57185
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TL13-22 |
TL13-22 是 一种 TL13-12 的阴性对照，是一种有效的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK。 |
| M57184
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TL13-110 |
TL13-110 是 一种 TL13-112 的阴性对照，是一种有效的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK。 |
| M55234
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NVL-655 TFA |
NVL-655 (ALK-IN-27) TFA 是一种新型的，脑部渗透性的，选择性ALK抑制剂，具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，NVL-655 (ALK-IN-27) TFA 的 IC50 为 2.7 nM。可用于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
