TSR-011

目录号 M2201 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TSR-011是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

别名：Belizatinib

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 945	中国库存现货
10mg	¥ 1530	中国库存现货
25mg	¥ 3060	中国库存现货
50mg	¥ 4320	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

TSR-011 is an orally available ALK inhibitor being developed for the treatment of solid tumors including NSCLC. ALK is known to be involved in certain types of cancers, including subsets of non-small cell lung cancer, neuroblastoma and lymphoma. TSR-011 is a potent inhibitor of both anaplastic lymphoma kinase (ALK) and tropomyosin-related kinases (TRK). Preliminary results after eight weeks of treatment with TSR-011 demonstrated disease control (partial responses plus stable disease) in 11 of 17 (65%) evaluable patients treated with TSR-011.

化学性质

分子量	577.73
分子式	C33H44FN5O3
CAS号	1357920-84-3
溶解性（25°C）	100 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7309 mL	8.6546 mL	17.3091 mL
5 mM	0.3462 mL	1.7309 mL	3.4618 mL
10 mM	0.1731 mL	0.8655 mL	1.7309 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chia-Chi Lin, et al. A phase 1, open-label, dose-escalation trial of oral TSR-011 in patients with advanced solid tumours and lymphomas

[2] Yekaterina B Khotskaya, et al. Targeting TRK family proteins in cancer

[3] Wade T Iams, et al. Anaplastic Lymphoma Kinase as a Therapeutic Target in Non-Small Cell Lung Cancer

[4] Georg Pall. The next-generation ALK inhibitors

[5] Mark M Awad, et al. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: crizotinib and beyond

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信号通路

产品类型

TSR-011

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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