CH5424802 HCl是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变敏感。
别名：AF802 HCl; Alectinib Hydrochloride
CH5424802 (AF802)是一种有效的、选择性的、口服可用的ALK抑制剂。间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体酪氨酸激酶被认为是一种有吸引力的治疗靶点。CH5424802 (AF802)在体外和体内对ALK基因改变的肿瘤表现出优先的抗肿瘤活性，如表达EML4-ALK融合的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞和表达NPM-ALK融合的间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)细胞。CH5424802抑制ALK L1196M，这对应于赋予激酶抑制剂共同抗性的看门人突变。CH5424802也阻断了EML4-ALK l1196m驱动的细胞生长。
| 分子量 | 519.08 |
| 分子式 | C30H35ClN4O2 |
| CAS号 | 1256589-74-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9265 mL | 9.6324 mL | 19.2649 mL |
| 5 mM | 0.3853 mL | 1.9265 mL | 3.853 mL |
| 10 mM | 0.1926 mL | 0.9632 mL | 1.9265 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的ALK产品 |
|---|
| NVL-655
NVL-655是一种新型的，脑部渗透性的，选择性ALK抑制剂，具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，NVL-655的 IC50 为 2.7 nM。可用于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| APG-2449
APG-2449是一种具有口服活性的，有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。 |
| ALK2-IN-5
ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物，是一种 ALK2 抑制剂。 |
| J-1048
J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 |
| CPD-1224
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究