Alectinib 别名：CH5424802; AF802; 艾乐替尼
Alectinib (CH5424802) 是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感。Alectinib (CH5424802) 还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
CAS No.：1256580-46-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 482.62 |
| 分子式 | C30H34N4O2 |
| CAS号 | 1256580-46-7 |
| 中文名称 | 艾乐替尼；阿来替尼 |
| 溶解性 | DMSO 2 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Alectinib (CH5424802) 是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感。Alectinib (CH5424802) 还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。Alectinib (CH5424802) 作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。Alectinib (CH5424802) 作用于ALK 为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。Alectinib (CH5424802) 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。
Alectinib（0.2-20 毫克/千克；口服；每天一次；连续 11 天）可在携带 NCI-H2228 细胞的 SCID 或裸鼠体内产生剂量依赖性肿瘤生长抑制（EC50 为 0.46 毫克/千克）和肿瘤消退。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.072 mL | 10.3601 mL | 20.7202 mL |
| 5 mM | 0.4144 mL | 2.072 mL | 4.144 mL |
| 10 mM | 0.2072 mL | 1.036 mL | 2.072 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | KARPAS-299, SR, HDLM-2, NB-1, NCI-H2228, MKN-45, SK-BR-3 cells |
| 方法 | Cell growth inhibition and caspase-3/7 assay Cells were incubated with various concentrations of compound for the indicated time. The viable cells were measured by Cell Counting Kit-8 assay (Dojindo Laboratories) or CellTiter-Glo luminescent cell viability assay (Promega). Caspase-3/7 assay was evaluated using the Caspase-Glo 3/7 Assay Kit (Promega). |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 96 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | water |
| 剂量 | 6, 20 and 60mg/kg for 7 days |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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