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LDN-212854

目录号 M2806 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

LDN-212854结构式

别名:BMP Inhibitor III

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.1-0.5 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 854 中国库存现货
2mg ¥ 420 中国库存现货
5mg ¥ 756 中国库存现货
10mg ¥ 1316 中国库存现货
50mg ¥ 4536 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2017). Figure 2. LDN-212854
方法 i.p.
细胞系/动物模型 C57BL/6J mice
浓度 6 mg/kg
处理时间 -
实验结果 "CNV size in eyes from metformin treated group was significantly smaller than the PBS treated controls and vascular density in the CNV lesion was also less (p<0.05). In another set of experiment, animals were treated by intraperitoneal injection of PBS or LDN-212854 (6 mg/kg, twice daily), an ALK1/2 specific inhibitor. LDN-212854 also significantly inhibited laser-induced CNV and vascular density"
化学性质
分子量 406.48
分子式 C25H22N6
CAS号 1432597-26-6
溶解性(25°C) DMSO 35 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.492 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
10 mM 0.246 mL 1.2301 mL 2.4601 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Han Chen, et al. BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma

[2] Lanqing Fu, et al. KR‑12‑a6 promotes the osteogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells via BMP/SMAD signaling

[3] Maiko Omi, et al. Activin A receptor type 1-mediated BMP signaling regulates RANKL-induced osteoclastogenesis via canonical SMAD-signaling pathway

[4] Eleanor Williams, et al. Structural basis for the potent and selective binding of LDN-212854 to the BMP receptor kinase ALK2

[5] Agustin H Mohedas, et al. Development of an ALK2-biased BMP type I receptor kinase inhibitor

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