NVP-TAE684

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NVP-TAE684（TAE684）是一种高活性、选择性的ALK抑制剂，IC50为3 nM，能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长。

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产品信息

生物活性

NVP-TAE684是一种有效的，选择性的ALK抑制剂，IC50为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长，IC50分别为2和10 nM。TAE684 substantially inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation of both wild-type LRRK2 and G2019S mutant at a concentration of 0.1-0.3μM in cells and in mouse spleen and kidney, but not in brain, following oral doses of 10mg/kg. TAE684 potently inhibits the proliferation of Ba/F3 NPM-ALK cells with IC50 of 3 nM, without affecting the survival of Ba/F3 cells even at 1 μM. TAE684 also inhibits proliferation of NPM-ALK-expressing human ALCL cell lines including Karpas-299 and SU-DHL-1 with IC50 of 2–5 nM. Molecular modeling reveals that L258 may be one of the major kinase-selectivity determinants for TAE684. TAE684 treatment results in a rapid and sustained inhibition of phosphorylation of NPM-ALK. TAE684 induces apoptosis and G1 phase arrest in NPM-ALK-expressing Ba/F3 cells and ALCL patient cell lines. be one of the major kinase-selectivity determinants for TAE684. Neurite outgrowth induced by expression of the mALK R1279Q mutant could be completely inhibited by TAE684 at 30 nM.

实验参考

体外实验*
细胞系	Luciferase-expressing Karpas-299, SU-DHL-1, and Ba/F3 cells and transformed Ba/F3 stably expressing NPM-ALK, Bcr-Abl, or TEL-kinase fusion constructs.
方法	Seeding cells in 384-well plates (2.5×10⁴ cells per well) and incubating with serial dilutions of TAE684 or DMSO for 2–3 days. Using Luciferase expression as a measure of cell proliferation/survival and evaluating with the Bright-Glo Luciferase Assay System.Using XLFit software to generate IC50 values .
浓度	1 nM-10 μM
处理时间	2–3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Karpas-299 xenografts are established in 4- to 6-week old female Fox Chase SCIDBeige mice
配制	Resuspended in 10% 1-methyl-2-pyrrolidinone/90% polyethylene glycol 300 solution
剂量	1, 3, and 10 mg/kg
给药处理	Once daily by oral gavage for 3 weeks

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	614.2
分子式	C30H40ClN7O3S
CAS号	761439-42-3
溶解性（25°C）	DMSO ≥28 mg/mL Ethanol ≥1.8 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6281 mL	8.1407 mL	16.2813 mL
5 mM	0.3256 mL	1.6281 mL	3.2563 mL
10 mM	0.1628 mL	0.8141 mL	1.6281 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang J, et al. Bioorg Med Chem Lett. Characterization of TAE684 as a potent LRRK2 kinase inhibitor.

[2] Schönherr C, et al. Biochem J. Activating ALK mutations found in neuroblastoma are inhibited by Crizotinib and NVP-TAE684.

[3] Galkin AV, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Identification of NVP-TAE684, a potent, selective, and efficacious inhibitor of NPM-ALK.

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信号通路

产品类型

NVP-TAE684

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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