NVP-TAE684

目录号 M3781

NVP-TAE684（TAE684）是一种高活性、选择性的ALK抑制剂，IC50为3 nM，能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长。

CAS No.：761439-42-3

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 720	现货
10mg	¥ 1080	现货
50mg	¥ 3000	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	614.2
分子式	C30H40ClN7O3S
CAS号	761439-42-3
溶解性	DMSO ≥28 mg/mL Ethanol ≥1.8 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

NVP-TAE684是一种有效的，选择性的ALK抑制剂，IC50为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长，IC50分别为2和10 nM。TAE684 substantially inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation of both wild-type LRRK2 and G2019S mutant at a concentration of 0.1-0.3μM in cells and in mouse spleen and kidney, but not in brain, following oral doses of 10mg/kg. TAE684 potently inhibits the proliferation of Ba/F3 NPM-ALK cells with IC50 of 3 nM, without affecting the survival of Ba/F3 cells even at 1 μM. TAE684 also inhibits proliferation of NPM-ALK-expressing human ALCL cell lines including Karpas-299 and SU-DHL-1 with IC50 of 2–5 nM. Molecular modeling reveals that L258 may be one of the major kinase-selectivity determinants for TAE684. TAE684 treatment results in a rapid and sustained inhibition of phosphorylation of NPM-ALK. TAE684 induces apoptosis and G1 phase arrest in NPM-ALK-expressing Ba/F3 cells and ALCL patient cell lines. be one of the major kinase-selectivity determinants for TAE684. Neurite outgrowth induced by expression of the mALK R1279Q mutant could be completely inhibited by TAE684 at 30 nM.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6281 mL	8.1407 mL	16.2813 mL
5 mM	0.3256 mL	1.6281 mL	3.2563 mL
10 mM	0.1628 mL	0.8141 mL	1.6281 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	表达Luciferase的Karpas-299, SU-DHL-1,和Ba/F3 细胞，及稳定表达Ba/F3转变的 NPM-ALK, BCR-ABL,或TEL激酶融合构成。
方法	细胞按每孔2.5×104个接种在384孔板上，和NVP-TAE684的连续稀释液或DMSO温育2到3天。使用Luciferase表达系统测定细胞增殖和存活，然后用Bright-Glo Luciferase 实验系统测评。使用XLFit 软件测定IC50值。
浓度	1 nM-10 μM
处理时间	2到3天

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	4到6周大的携带Karpas-299移植瘤的雌性Fox Chase SCIDBeige 鼠
配制	再悬浮在10% 1-甲基-2-吡咯烷酮/90%聚乙烯乙二醇300溶液中
剂量	1, 3, 和 10 mg/kg
给药处理	每天口服饲喂，持续3周。