CEP-28122

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CEP-28122是一种高效的，选择性的，口服有效的ALK抑制剂， IC50为1.9 nM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1750	中国库存现货
10mg	¥ 3000	中国库存现货

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CEP-28122是一种高效的，选择性的，口服有效的ALK抑制剂， IC50为1.9 nM。

	数据来源	Mol Cancer Ther (2012). Figure 2. CEP-28122
	方法	MTS assays
	细胞系/动物模型	NPM-ALK–positive ALCL (Karpas-299 and Sup-M2) cells
	浓度	30, 100, 300 and 1,000 nmol/L
	处理时间	48 h
	实验结果	The activity of growth inhibition and caspase activation are consistent with the cellular inhibition of NPM-ALK phosphorylation. In contrast, CEP-28122 had no-to-marginal growth inhibition and did not induce significant caspase 3/7 activation in ALK-negative leukemia Toledo and lymphoma HuT-102 cells at concentrations up to 3,000 nmol/L

	数据来源	Mol Cancer Ther (2012). Figure 1. CEP-28122
	方法	immunoblot analysis
	细胞系/动物模型	NSCLC NCI-H2228 and NCI-H3122 cells
	浓度	30, 100, 300 and 1,000 nmol/L
	处理时间	2 h
	实验结果	In a cellular phosphorylation assay, treatment of NPMALK–positive ALCL cells, Sup-M2 and Karpas-299, with CEP-28122 led to concentration-related inhibition of NPM-ALK tyrosine (664) phosphorylation, with calculated cellular IC50 values of 20 to 30 nmol/L

体外实验*
细胞系	NPM-ALK–positive ALCL (Karpas-299 and Sup-M2) cells and ALK-negative lymphoma HuT-102 and leukemia Toledo cells; EML4-ALK–positive (NCI-H2228 and H3122) and EML4-ALK–negative (NCI-H1650) NSCLC cells and neuroblastoma cell lines
方法	Cell growth inhibition Living cells were measured with the CellTiter 96 nonradioactive cell proliferation assay (MTS assay) kit. In brief, the cells were seeded on 96-well plates and 48 to 72 hours after compound treatment, equal volume of reagents from the kit was added to the culture medium. After incubation for 1 to 4 hours, the plates were measured with a plate reader and the relative cell numbers were calculated on the basis of the standard curve.
浓度	0~10 μ M
处理时间	48 to 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SCID mice bearing NCI-H2228, NCI-H3122, and NCI-1650 (A) or NB-1 and NB-1691 (B) subcutaneous tumor xenografts
配制	PEG-400, or dH2O
剂量	3, 10, or 30 mg/kg twice a day for 10 days
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.855 mL	9.2752 mL	18.5505 mL
5 mM	0.371 mL	1.855 mL	3.7101 mL
10 mM	0.1855 mL	0.9275 mL	1.855 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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