ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
| 分子量 | 518.03 |
| 分子式 | C23H28ClN7O3S |
| CAS号 | 2254805-62-2 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C) |
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9304 mL | 9.652 mL | 19.3039 mL |
| 5 mM | 0.3861 mL | 1.9304 mL | 3.8608 mL |
| 10 mM | 0.193 mL | 0.9652 mL | 1.9304 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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| NVL-655
NVL-655是一种新型的，脑部渗透性的，选择性ALK抑制剂，具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，NVL-655的 IC50 为 2.7 nM。可用于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
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| J-1048
J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 |
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CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。 |
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