SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1， 2， 3和6。
SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1， 2， 3和6。SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。
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数据来源 | Arthritis Res Ther (2017). Figure 1. SB-505124 |
| 方法 | Western Blot | |
| 细胞系/动物模型 | Primary bovine chondrocytes | |
| 浓度 | 5 μM | |
| 处理时间 | 1 h | |
| 实验结果 | Subsequently, we analyzed the effects of the ALK4/5/7-kinase inhibitor SB-505124, the ALK1/2/3-kinase inhibitor LDN-193189 and the TAK1-kinase inhibitor (5Z)-7-Oxozeaenol on TGFβ1-induced R-Smad phosphorylation |
| 分子量 | 335.4 |
| 分子式 | C20H21N3O2 |
| CAS号 | 694433-59-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9815 mL | 14.9076 mL | 29.8151 mL |
| 5 mM | 0.5963 mL | 2.9815 mL | 5.963 mL |
| 10 mM | 0.2982 mL | 1.4908 mL | 2.9815 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的TGF-β Receptor产品 |
|---|
| LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。 |
| LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。 |
| KRFK
KRFK 是来源于 TSP-1 的多肽，能够激活 TGF-β。 |
| Maohuoside A
Maohuoside A，一种从 E. koreanum 中分离出的单一化合物，可有效促进成骨作用。 |
| Vicatertide
Vicatertide 是一种 TGF beta-1 抑制剂。 |
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