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Diroximel Fumarete

目录号 M20956 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Diroximel Fumarete(ALKS-8700,BIIB098)是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子,具有抗炎和免疫调节活性,可用于多发性硬化 (MS) 的相关研究。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂。

Diroximel Fumarete结构式

别名:ALKS-8700; BIIB098; DRF

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 972 中国库存现货
10mg ¥ 1395 中国库存现货
50mg ¥ 3780 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Diroximel Fumarete(ALKS-8700,BIIB098)是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子,具有抗炎和免疫调节活性,可用于多发性硬化 (MS) 的相关研究。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂。Diroximel fumarate (60-100 mg/kg,口服,每日一次,5 天) 可预防雄性和雌性野生型 C57BL/6 小鼠中 MGO 诱导的机械过敏和冷过敏反应。

化学性质
分子量 255.22
分子式 C11H13NO6
CAS号 1577222-14-0
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
Water 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9182 mL 19.5909 mL 39.1819 mL
5 mM 0.7836 mL 3.9182 mL 7.8364 mL
10 mM 0.3918 mL 1.9591 mL 3.9182 mL
溶液配置摩尔浓度计算器
质量   浓度   体积   分子量*  
 =   x   x 
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sibyl Wray, et al. Adv Ther. Efficacy and Safety Outcomes with Diroximel Fumarate After Switching from Prior Therapies or Continuing on DRF: Results from the Phase 3 EVOLVE-MS-1 Study

[2] No authors listed. Diroximel Fumarate

[3] Robert T Naismith, et al. CNS Drugs. Diroximel Fumarate Demonstrates an Improved Gastrointestinal Tolerability Profile Compared with Dimethyl Fumarate in Patients with Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis: Results from the Randomized, Double-Blind, Phase III EVOLVE-MS-2 Study

[4] Robert T Naismith, et al. Mult Scler. Diroximel fumarate (DRF) in patients with relapsing-remitting multiple sclerosis: Interim safety and efficacy results from the phase 3 EVOLVE-MS-1 study

[5] No authors listed. Multiple Sclerosis Agents

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