M10081
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Omaveloxolone |
Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种首创的（first-in-class），中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外，Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希（Friedreich）共济失调症（FA）的相关研究。 |
| M8710
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Brusatol |
Brutasol (鸦胆子苦醇；NSC 172924) 是一种植物来源的天然类assinoid，通过抑制细胞蛋白的从头合成，在癌症培养中显示广泛的细胞毒性(IC50 <1 μM对457癌细胞株)。Brusatol 通过泛素降解Nrf2来降低Nrf2蛋白的表达。 |
| M8692
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ML385 |
ML385是一种特异性的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性。 |
| M3988
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Sulforaphane |
Sulforaphane（SFN，萝卜硫素）是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质，主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中，同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。此外，Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2，可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。 |
M58515
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CDDO-TFEA |
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物，可以穿过血脑屏障。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂，可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导。 |
| M54409
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TAT-14 |
TAT-14 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子，具有抗炎活性。 |
| M39208
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Artemisitene |
Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。 |
| M21431
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Ezetimibe ketone |
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，Ezetimibe通过阻止NPC1L1蛋白对胆固醇的吸收来抑制肠道内胆固醇的吸收。是有效的 Nrf2 激活剂。 |
| M20956
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Diroximel Fumarete |
Diroximel Fumarete(ALKS-8700，BIIB098)是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子，具有抗炎和免疫调节活性，可用于多发性硬化 (MS) 的相关研究。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂。 |
| M19174
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Halleridone |
Halleridone 哈里瑞酮是一种从植物山茱萸的茎中分离出来的天然产物。Halleridone 激活了Nrf2介导的HO-1表达，并抑制了Aβ1-42主表达的小胶质BV-2细胞的激活。 |
| M18767
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L-Sulforaphane |
L-Sulforaphane L-萝卜硫素是一种高效的 Keap1/Nrf2/ARE 途径诱导剂。 |
| M18229
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Eriodictyol 7-O-glucoside |
Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside)，一种类黄酮，是有效的自由基清除剂。 |
| M17266
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Gingerenone A |
Gingerenone A 姜烯酮A 是一种 Nrf2-Gpx4 激活剂。在氧化应激和衰老反应之后，Gingerenone A 会导致癌细胞的 G2/M 期延迟。 |
| M14596
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Nrf2-IN-1 |
Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 药物研究。 |
| M14595
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NK-252 |
NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂，具有很好的 Nrf2 活化能力。 |
| M14594
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KI696 |
KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。 |
| M14593
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Keap1-Nrf2-IN-1 |
Keap1-Nrf2-IN-1 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1-Nrf2-IN-1 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应，并对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。 |
| M14592
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CDDO-EA |
CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。 |
| M14591
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(+)-DHMEQ |
(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。 |
| M11261
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CDDO-Im |
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。 |
