Keap1-Nrf2 抑制剂/激活剂/调节剂 Nuclear factor (erythroid-derived 2)-like 2

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M10081	Omaveloxolone	Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种首创的（first-in-class），中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外，Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希（Friedreich）共济失调症（FA）的相关研究。
M8710	Brusatol	布鲁塔索(Brutasol)是一种植物来源的天然类assinoid，通过抑制细胞蛋白的从头合成，在癌症培养(IC₅₀<1 μM对457癌细胞株)中显示广泛的细胞毒性。Brusatol 通过泛素降解Nrf2来降低Nrf2蛋白的表达。
M8692	ML385	ML385是一种特异性的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性。
M54409	TAT-14	TAT-14 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子，具有抗炎活性。
M21431	Ezetimibe ketone	Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，Ezetimibe通过阻止NPC1L1蛋白对胆固醇的吸收来抑制肠道内胆固醇的吸收。是有效的 Nrf2 激活剂。
M20956	Diroximel Fumarete	Diroximel Fumarete(ALKS-8700，BIIB098)是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子，具有抗炎和免疫调节活性，可用于多发性硬化 (MS) 的相关研究。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂。
M19174	Halleridone	Halleridone 哈里瑞酮是一种从植物山茱萸的茎中分离出来的天然产物。Halleridone 激活了Nrf2介导的HO-1表达，并抑制了Aβ1-42主表达的小胶质BV-2细胞的激活。
M17266	Gingerenone A	Gingerenone A 姜烯酮A 是一种 Nrf2-Gpx4 激活剂。在氧化应激和衰老反应之后，Gingerenone A 会导致癌细胞的 G2/M 期延迟。
M14596	Nrf2-IN-1	Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 药物研究。
M14595	NK-252	NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂，具有很好的 Nrf2 活化能力。
M14594	KI696	KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
M14593	Keap1-Nrf2-IN-1	Keap1-Nrf2-IN-1 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1-Nrf2-IN-1 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应，并对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
M14592	CDDO-EA	CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
M14591	(+)-DHMEQ	(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
M11261	CDDO-Im	CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
M9604	Kinsenoside	Kinsenoside 金线莲苷是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分，具有多种生物活性和医理作用。
M9225	4-Octyl Itaconate	4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的抗炎代谢产物，通过KEAP1的烷基化而活化 Nrf2。
M9140	Hinokitiol	Hinokitiol (β-thujaplicin)是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
M8891	AI-1	AI-1是Nrf2的负调控因子。
M8404	Danshensu	Danshensu是丹参的活性成分，可以通过激活Nrf2通路和抑制NF-κB发挥功能，具有抑制活性氧形成、抑制血小板粘附和聚集、保护心肌缺血等作用。

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Keap1-Nrf2 抑制剂/激活剂/调节剂 Nuclear factor (erythroid-derived 2)-like 2

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