Brusatol 别名：(+)-Brusatol; NSC 172924; 鸦胆子苦醇

目录号 M8710

Brutasol (鸦胆子苦醇；NSC 172924) 是一种植物来源的天然类assinoid，通过抑制细胞蛋白的从头合成，在癌症培养中显示广泛的细胞毒性(IC50 <1 μM对457癌细胞株)。Brusatol 通过泛素降解Nrf2来降低Nrf2蛋白的表达。

CAS No.：14907-98-3

规格	价格	库存状态
10mM*500uL in DMSO	¥ 900	现货
1mg	¥ 351	现货
5mg	¥ 891	现货
10mg	¥ 1360	现货
20mg	¥ 2100	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

客户使用AbMole的Brusatol发表的文献

Cytokine. 2023 Oct 3;172:156375.

Thymoquinone attenuates inflammation in C. Albicans keratitis by activating Nrf2/HO-1 signaling pathway and reducing fungal load

质量标准及产品资料

标准：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	520.53
分子式	C26H32O11
CAS号	14907-98-3
中文名称	鸦胆子苦醇
溶解性（仅列举部分溶剂）	DMSO 25 mg/mL (ultrasonic)
储存条件	2-8°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。

生物活性

Brutasol (鸦胆子苦醇；NSC 172924) 是一种植物来源的天然准分子类化合物，通过抑制细胞蛋白的从头合成，在癌症培养中显示广泛的细胞毒性(IC50 <1 μM对457癌细胞株)。Brusatol 通过泛素降解Nrf2来降低Nrf2蛋白的表达。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9211 mL	9.6056 mL	19.2112 mL
5 mM	0.3842 mL	1.9211 mL	3.8422 mL
10 mM	0.1921 mL	0.9606 mL	1.9211 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

延伸阅读（仅做信息扩展，不作实验参考）

Brusatol（鸦胆子苦醇，AbMole，M8710）是一种从植物鸦胆子（Brucea javanica）中分离得到的喹啉类天然化合物，能抑制细胞蛋白的从头合成，并在多种细胞和动物模型中展现出显著的生物学活性。

在细胞实验中，Brusatol（CAS No.：14907-98-3）以剂量和时间依赖性方式抑制多种癌细胞系的增殖，包括非小细胞肺癌细胞A549、H1650、PC9和HCC827^[1]，鼻咽癌细胞CNE-1、CNE-2、5-8F和6-10B^[2]，急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系KOPN-8（B-ALL）、CEM和MOLT-4（T-ALL）^[3]，胶质瘤细胞LN229和U251^[4]。Brusatol（鸦胆子苦醇）作用机制涉及多个通路，首先Brusatol（鸦胆子苦醇，AbMole，M8710）可抑制核因子E2相关因子2（Nrf2）通路，从而削弱细胞的抗氧化能力，导致活性氧（ROS）显著积累^[5]；Brusatol（CAS No.：14907-98-3）还能诱导线粒体膜电位下降，激活Caspase-3/7/9及PARP切割，促进线粒体依赖性凋亡^[6]；引起G0/G1或G2/M期细胞周期阻滞，伴随Cyclin B1、Cdc25c、Cdc2 p34和Cyclin D1等调控蛋白表达改变^[3]；抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路，表现为p-PI3K和p-AKT水平降低，并上调PTEN表达；同时Brusatol（鸦胆子苦醇）还能抑制上皮-间质转化（EMT），上调E-cadherin，下调N-cadherin和vimentin；此外，Brusatol还能促进铁死亡（Ferroptosis），并下调PLK1、SCD1及KLF4/NCK2轴等关键分子。

在动物实验中，Brusatol（鸦胆子苦醇，NSC 172924，AbMole，M8710）在C57BL/6小鼠（高脂饮食模型）中以2周疗程改善葡萄糖耐量和胰岛β细胞功能^[7]；在裸鼠异种移植模型中，腹腔或尾静脉给药可显著抑制Cal-27（舌鳞癌）^[8]、CNE-1（鼻咽癌）、Hucc-T1（ICC）、Bel7404（肝癌）及胶质瘤等肿瘤生长，常用剂量范围为1–5 mg/kg（如1 mg/kg隔日一次或2 mg/kg每日一次）；在斑马鱼幼虫模型中，Brusatol（鸦胆子苦醇）的LC50为0.010 ± 0.122 ppm，LC90为0.654 ± 0.081 ppm，且高浓度下引起明显形态学损伤^[9]；药代动力学研究显示，经尾静脉单次给药后，Brusatol在小鼠血浆中迅速清除，但在组织中分布广泛，尤其在部分组织中的浓度可比血浆高10倍以上^[10]。

综上，Brusatol（鸦胆子苦醇，NSC 172924，AbMole，M8710）通过多通路、多靶点机制在多种细胞系和啮齿类动物模型中表现出强效的抗增殖、促凋亡、抗迁移及调控细胞命运的作用，是当前肿瘤生物学研究中的重要工具化合物。

参考文献及鸣谢

[1] Xie, J.; Lai, Z.; Zheng, X.; et al. Apoptotic activities of brusatol in human non-small cell lung cancer cells: Involvement of ROS-mediated mitochondrial-dependent pathway and inhibition of Nrf2-mediated antioxidant response. Toxicology 2021, 451, 152680.

[2] Guo, S.; Zhang, J.; Wei, C.; et al. Anticancer effects of brusatol in nasopharyngeal carcinoma through suppression of the Akt/mTOR signaling pathway. Cancer chemotherapy and pharmacology 2020, 85 (6), 1097-1108.

[3] Jorge, J.; Magalhaes, N.; Alves, R.; et al. Antitumor Effect of Brusatol in Acute Lymphoblastic Leukemia Models Is Triggered by Reactive Oxygen Species Accumulation. Biomedicines 2022, 10 (9).

[4] Chen, Z.; He, B.; Zhao, J.; et al. Brusatol suppresses the growth of intrahepatic cholangiocarcinoma by PI3K/Akt pathway. Phytomedicine : international journal of phytotherapy and phytopharmacology 2022, 104, 154323.

[5] Guo, N.; Zhang, Y.; Yuan, G.; et al. Pharmacokinetics and nephrotoxicity of cisplatin modulated by combination therapy with brusatol. Frontiers in pharmacology 2026, 17, 1708101.

[6] Huang, C. H.; Wang, F. T.; Chan, W. H. Role of caspase-3-cleaved/activated PAK2 in brusatol-triggered apoptosis of human lung cancer A549 cells. Toxicology research 2022, 11 (5), 791-803.

[7] Turpaev, K.; Krizhanovskii, C.; Wang, X.; et al. The protein synthesis inhibitor brusatol normalizes high-fat diet-induced glucose intolerance in male C57BL/6 mice: role of translation factor eIF5A hypusination. FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology 2019, 33 (3), 3510-3522.

[8] Qi, S.; Li, D.; Deng, F.; et al. Brusatol modulates the Nrf2/GCLC pathway to enhance ferroptosis in the treatment of oral squamous cell carcinoma. European journal of pharmacology 2025, 1003, 177935.

[9] Sutiningsih, D.; Nurjazuli, N.; Nugroho, D.; et al. Larvicidal Activity of Brusatol Isolated from Brucea javanica (L) Merr on Culex quinquefasciatus. Iranian journal of public health 2019, 48 (4), 688-696.

[10] Guo, N.; Zhang, X.; Bu, F.; et al. Determination of brusatol in plasma and tissues by LC-MS method and its application to a pharmacokinetic and distribution study in mice. Journal of chromatography. B, Analytical technologies in the biomedical and life sciences 2017, 1053, 20-26.

细胞实验参考

细胞系：MDA-MB-468 cells

方法： HCECs were pretreated with 15 nM brusatol (Nrf2 inhibitor, Abmole, USA) or 10 µM ZnPP for 1 h prior to TQ treatment. Subsequently, the cells were stimulated with C. albicans conidia for 8 h (PCR) or 24 h

浓度： 15 nM

处理时间：1 h

参考文献：Cytokine. 2023 Dec;172:156375.

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。