M3988
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Sulforaphane |
Sulforaphane（SFN，萝卜硫素）是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质，主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中，同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。此外，Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2，可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。 |
| M8692
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ML385 |
ML385是一种特异性的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性。 |
| M10081
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Omaveloxolone |
Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种首创的（first-in-class），中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外，Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希（Friedreich）共济失调症（FA）的相关研究。 |
| M8710
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Brusatol |
Brutasol (鸦胆子苦醇；NSC 172924) 是一种植物来源的天然类assinoid，通过抑制细胞蛋白的从头合成，在癌症培养中显示广泛的细胞毒性(IC50 <1 μM对457癌细胞株)。Brusatol 通过泛素降解Nrf2来降低Nrf2蛋白的表达。 |
| M42733
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S217879 |
S217879 是一种高效、选择性的 NRF2 激活剂。 |
| M42732
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Rosolic acid |
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。 |
| M42731
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I-152 |
I-152 是一种含有 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 和半胱胺 (MEA) 的共轭物。 |
| M42730
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Nrf2 activator-7 |
Nrf2 activator-7 是一种有效的 Nrf2 激活剂，可显著激活 Nrf2 信号通路。 |
| M42729
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Keap1-Nrf2-IN-15 |
Keap1-Nrf2-IN-15 是一种有效的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其在 FP 试验和 TR-FRET 试验中的 IC50 分别为 77 nM 和 2.5 nM。 |
| M42728
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Microcystin-LY |
Microcystin-LY 是一种铜绿微囊藻蓝藻的环状七肽毒素，可作为 Nrf2 通路的激活剂引起氧化应激反应,在3μM时诱导效果最明显。 |
| M40965
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BMX-010 chloride |
BMX-010 chloride是一种 ROS 清除剂和NRF2激动剂，具有有效的抗辐射活性，可用于特应性皮炎和银屑病的相关研究。 |
| M40963
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Tepilamide fumarate |
Tepilamide fumarate是一种具有口服活性的Monomethyl fumarate（MMF）前体化合物，同时也是
Nrf2刺激剂，可用于银屑病的相关研究。 |
| M39209
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Toralactone |
Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到，通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。 |
| M31251
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CBR-470-1 |
CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应，保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。 |
| M30344
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Carlinoside |
Carlinoside 是一种具有保肝作用的黄酮类苷类化合物。Carlinoside 能通过 Nrf2 基因表达刺激胆红素-UGT 活性，减少肝脏胆红素积累。Carlinoside 对肝功能障碍所致的高胆红素血症有潜在的干预作用。 |
| M30101
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Hesperin |
Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分，是一种 Nrf2 活化剂。 |
| M29865
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Desfluoro-ezetimibe |
Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的，代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂，还是一种有效的 Nrf2 激活剂。 |
| M29455
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DDO-7263 |
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。 |
| M27939
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Dibenzoylmethane |
Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。 |
| M27668
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AEM1 |
AEM1 是一种 Nrf2 抑制剂。AEM1 降低 A549 细胞中 Nrf2 依赖基因的表达，并在体外和体内抑制 A549 细胞的生长。 |
| M27629
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Antroquinonol |
Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物，具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激，抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。 |
| M20776
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cis-Resveratrol |
cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) is the Cis isomer of Resveratrol. Resveratrol is a natural phenolic compound with anti-oxidant, anti-inflammatory, cardioprotective, and anti-cancer properties. Resveratrol is an inhibitor of pregnane X receptor (PXR) and an activator of Nrf2 and SIRT1 and may induce apoptosis. |
| M18155
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Methyl 3,4-dihydroxybenzoate |
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 |
| M8733
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K67 |
K67 是一种 KEAP1 DC(双甘氨酸重复和 C 端区域) 结构域与 p62/SQSTM1 的 S349 磷酸化 (人类 Ser349，小鼠 Ser351) Keap1-interacting 区域之间相互作用的特异性抑制剂，从而阻断 KEAP1-DC 和 NRF2（核因子红系 2 相关因子 2）DLGex 基序结合，阻止磷酸化 p62。 |
