目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M8692 | ML385 | ML385是一种特异性的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性。 |
M10081 | Omaveloxolone | Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物,同时也是一种首创的(first-in-class),中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂,可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外,Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希(Friedreich)共济失调症(FA)的相关研究。 |
M8710 | Brusatol | Brutasol (鸦胆子苦醇;NSC 172924) 是一种植物来源的天然类assinoid,通过抑制细胞蛋白的从头合成,在癌症培养中显示广泛的细胞毒性(IC50 <1 μM对457癌细胞株)。Brusatol 通过泛素降解Nrf2来降低Nrf2蛋白的表达。 |
M40965 | BMX-010 chloride | BMX-010 chloride是一种 ROS 清除剂和NRF2激动剂,具有有效的抗辐射活性,可用于特应性皮炎和银屑病的相关研究。 |
M40963 | Tepilamide fumarate | Tepilamide fumarate是一种具有口服活性的Monomethyl fumarate(MMF)前体化合物,同时也是 Nrf2刺激剂,可用于银屑病的相关研究。 |
M39209 | Toralactone | Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到,通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。 |
M39208 | Artemisitene | Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物,是一种 Nrf2 激活剂,具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。 |
M31251 | CBR-470-1 | CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应,保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。 |
M30344 | Carlinoside | Carlinoside 是一种具有保肝作用的黄酮类苷类化合物。Carlinoside 能通过 Nrf2 基因表达刺激胆红素-UGT 活性,减少肝脏胆红素积累。Carlinoside 对肝功能障碍所致的高胆红素血症有潜在的干预作用。 |
M30101 | Hesperin | Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分,是一种 Nrf2 活化剂。 |
M29865 | Desfluoro-ezetimibe | Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的,代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,还是一种有效的 Nrf2 激活剂。 |
M29455 | DDO-7263 | DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。 |
M27939 | Dibenzoylmethane | Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分,可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物,会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。 |
M27668 | AEM1 | AEM1 是一种 Nrf2 抑制剂。AEM1 降低 A549 细胞中 Nrf2 依赖基因的表达,并在体外和体内抑制 A549 细胞的生长。 |
M27629 | Antroquinonol | Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激,抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。 |
M20776 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) is the Cis isomer of Resveratrol. Resveratrol is a natural phenolic compound with anti-oxidant, anti-inflammatory, cardioprotective, and anti-cancer properties. Resveratrol is an inhibitor of pregnane X receptor (PXR) and an activator of Nrf2 and SIRT1 and may induce apoptosis. |
M18767 | L-Sulforaphane | L-Sulforaphane L-萝卜硫素是一种高效的 Keap1/Nrf2/ARE 途径诱导剂。 |
M18155 | Methyl 3,4-dihydroxybenzoate | Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 |
M8733 | K67 | K67 是一种 KEAP1 DC(双甘氨酸重复和 C 端区域) 结构域与 p62/SQSTM1 的 S349 磷酸化 (人类 Ser349,小鼠 Ser351) Keap1-interacting 区域之间相互作用的特异性抑制剂,从而阻断 KEAP1-DC 和 NRF2(核因子红系 2 相关因子 2)DLGex 基序结合,阻止磷酸化 p62。 |
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