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CBR-470-1 

目录号 M31251 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应,保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

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质量标准及产品资料
生物活性

CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应,保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

化学性质
分子量 365.9
分子式 C14H20ClNO4S2
CAS号 2416095-06-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO >100 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.733 mL 13.6649 mL 27.3299 mL
5 mM 0.5466 mL 2.733 mL 5.466 mL
10 mM 0.2733 mL 1.3665 mL 2.733 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hua Liu, et al. Neuroscience. Downregulated Phosphoglycerate Kinase 1 Attenuates Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury by Reversing Neuroinflammation and Oxidative Stress through the Nuclear Factor Erythroid 2 Related Factor 2/ARE Pathway

[2] Jeyun Jo, et al. Bioorg Chem. Discovery and SAR studies of 3-amino-4-(phenylsulfonyl)tetrahydrothiophene 1,1-dioxides as non-electrophilic antioxidant response element (ARE) activators

[3] Jinyu Zheng, et al. Aging (Albany NY). PGK1 inhibitor CBR-470-1 protects neuronal cells from MPP+

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