Keap1-Nrf2 抑制剂/激活剂/调节剂 Nuclear factor (erythroid-derived 2)-like 2

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M3988 Sulforaphane Sulforaphane(SFN,萝卜硫素)是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质,主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中,同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。此外,Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2,可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。
M8692 ML385 ML385是一种特异性的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性。
M10081 Omaveloxolone Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物,同时也是一种首创的(first-in-class),中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂,可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外,Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希(Friedreich)共济失调症(FA)的相关研究。
M8710 Brusatol Brutasol (鸦胆子苦醇;NSC 172924) 是一种植物来源的天然类assinoid,通过抑制细胞蛋白的从头合成,在癌症培养中显示广泛的细胞毒性(IC50 <1 μM对457癌细胞株)。Brusatol 通过泛素降解Nrf2来降低Nrf2蛋白的表达。
M9604 Kinsenoside Kinsenoside 金线莲苷是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力。Kinsenoside 激活 NPC 中的 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。
M9225 4-Octyl Itaconate 4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的抗炎代谢产物,通过KEAP1的烷基化而活化 Nrf2。
M9140 Hinokitiol Hinokitiol (β-thujaplicin)是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
M8891 AI-1 AI-1是Nrf2的负调控因子。
M8404 Danshensu Danshensu是丹参的活性成分,可以通过激活Nrf2通路和抑制NF-κB发挥功能,具有抑制活性氧形成、抑制血小板粘附和聚集、保护心肌缺血等作用。
M7182 RA 839 RA839是一种有效的小分子Keap1的结合剂和选择性Nrf2信号转导的激活剂,它可与Keap 1与Nrf 2相互作用的kelch结构域非共价结合,其Kd值约为6 μM,可抑制Keap 1与Nrf 2的相互作用。RA839是研究Nrf2生物学功能的高效工具化合物。
M6976 ML 334 ML334 (LH601A) 是Keap1- Nrf2相互作用的抑制剂。
M4589 Luteolin Luteolin(木犀草素)是一种黄酮类化合物,也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin (Luteoline) 在多种人类癌细胞系中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,具有抗癌活性。可用于铁死亡的相关研究。
M4588 Astilbin Astilbin 是一种黄酮类化合物,可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。Astilbin 显著抑制顺铂诱导的细胞凋亡并恢复细胞生长。Astilbin 显著降低活性氧 (ROS) 积累并减轻 ROS 诱导的 p53、MAPK 和 AKT 信号级联激活。
M4072 Ginsenoside-Rh3 Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。
M56830 KI696 isomer  KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针,可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
M52372 [D-Asp3]-Microcystin-LR Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 是一种蓝藻毒素。
M52371 Keap1-Nrf2 probe Keap1-Nrf2 probe 是一种 Keap1-Nrf2 荧光探针。
M50196 BAY-3605349 BAY-3605349是一种具有口服活性的Kelch样ECH相关蛋白1(KEAP1)激活剂以及Nrf2抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。
M49741 Nrf2/HO-1 activator 1 Nrf2/HO-1 activator 1 是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂、神经保护剂。
M49646 Nrf2/HO-1 activator 2 Nrf2/HO-1 activator 2 是二氟取代衍生物,是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂。
M42737 Nrf2-IN-3 Nrf2-IN-3 是一种 Nrf2 抑制剂。
M42736 Nrf2 activator-3 Nrf2 activator-3 是一种有效的 Nrf2 激活剂。
M42735 Keap1-Nrf2-IN-16 Keap1-Nrf2-IN-16 是一种有生物活性的肽。
M42734 Nrf2 activator-8 Nrf2 activator-8 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50=37.9 nM)。








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