Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种首创的（first-in-class），中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外，Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希（Friedreich）共济失调症（FA）的相关研究。
别名：RTA-408
Omaveloxolone（RTA 408，奥马索龙）是一种首创的（First-in-class）、口服活性的NRF2激活剂，是Oleanolic Acid（齐墩果酸）的衍生物。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。
Omaveloxolone，也称为RTA-408，是一种合成的齐墩果烷三萜类化合物，是核因子类胡萝卜素2 [NF-E2]-相关因子2（Nrf2）的活化剂。Omaveloxolone有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。
体内研究中，1.0% RTA-408在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。
J Cancer Res Clin Oncol. 2023 Apr 29.
Apatinib combined with olaparib induces ferroptosis via a p53-dependent manner in ovarian cancer
| 分子量 | 554.71 |
| 分子式 | C33H44F2N2O3 |
| CAS号 | 1474034-05-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8027 mL | 9.0137 mL | 18.0274 mL |
| 5 mM | 0.3605 mL | 1.8027 mL | 3.6055 mL |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9014 mL | 1.8027 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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