Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物,同时也是一种首创的(first-in-class),中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂,可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外,Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希(Friedreich)共济失调症(FA)的相关研究。
别名:RTA-408
Omaveloxolone(RTA 408,奥马索龙)是一种首创的(First-in-class)、口服活性的NRF2激活剂,是Oleanolic Acid(齐墩果酸)的衍生物。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
Omaveloxolone,也称为RTA-408,是一种合成的齐墩果烷三萜类化合物,是核因子类胡萝卜素2 [NF-E2]-相关因子2(Nrf2)的活化剂。Omaveloxolone有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达,并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。
体内研究中,1.0% RTA-408在辐射诱导的皮肤炎小鼠中,显著减少表皮和胶原厚度,防止真皮坏死,并彻底缓和皮肤溃疡。
J Cancer Res Clin Oncol. 2023 Apr 29.
Apatinib combined with olaparib induces ferroptosis via a p53-dependent manner in ovarian cancer
分子量 | 554.71 |
分子式 | C33H44F2N2O3 |
CAS号 | 1474034-05-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8027 mL | 9.0137 mL | 18.0274 mL |
5 mM | 0.3605 mL | 1.8027 mL | 3.6055 mL |
10 mM | 0.1803 mL | 0.9014 mL | 1.8027 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Keap1-Nrf2产品 |
---|
TAT-14
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。 |
[D-Asp3]-Microcystin-LR
Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 是一种蓝藻毒素。 |
Keap1-Nrf2 probe
Keap1-Nrf2 probe 是一种 Keap1-Nrf2 荧光探针。 |
BAY-3605349
BAY-3605349是一种具有口服活性的Kelch样ECH相关蛋白1(KEAP1)激活剂以及Nrf2抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。 |
Nrf2/HO-1 activator 1
Nrf2/HO-1 activator 1 是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂、神经保护剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号