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Omaveloxolone 奥马索龙

目录号 M10081 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物,同时也是一种首创的(first-in-class),中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂,可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外,Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希(Friedreich)共济失调症(FA)的相关研究。

Omaveloxolone结构式

别名:RTA-408

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1170 中国库存现货
1mg ¥ 490 中国库存现货
2mg ¥ 670 中国库存现货
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1390 中国库存现货
25mg ¥ 2670 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Omaveloxolone(RTA 408,奥马索龙)是一种首创的(First-in-class)、口服活性的NRF2激活剂,是Oleanolic Acid(齐墩果酸)的衍生物。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。

Omaveloxolone,也称为RTA-408,是一种合成的齐墩果烷三萜类化合物,是核因子类胡萝卜素2 [NF-E2]-相关因子2(Nrf2)的活化剂。Omaveloxolone有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达,并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。

体内研究中,1.0% RTA-408在辐射诱导的皮肤炎小鼠中,显著减少表皮和胶原厚度,防止真皮坏死,并彻底缓和皮肤溃疡。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 554.71
分子式 C33H44F2N2O3
CAS号 1474034-05-3
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8027 mL 9.0137 mL 18.0274 mL
5 mM 0.3605 mL 1.8027 mL 3.6055 mL
10 mM 0.1803 mL 0.9014 mL 1.8027 mL
溶液配置摩尔浓度计算器
质量   浓度   体积   分子量*  
 =   x   x 
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Brandon L Probst, et al. PLoS One. RTA 408, A Novel Synthetic Triterpenoid with Broad Anticancer and Anti-Inflammatory Activity

[2] Devorah C Goldman, et al. Radiat Res. The triterpenoid RTA 408 is a robust mitigator of hematopoietic acute radiation syndrome in mice

[3] Scott A Reisman, et al. Radiat Res. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 protects mice from radiation-induced dermatitis

[4] Scott A Reisman, et al. Arch Dermatol Res. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 activates Nrf2 and induces cytoprotective genes in rat skin

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