Omaveloxolone 别名：RTA-408; 奥马索龙
Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种首创的（first-in-class），中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外，Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希（Friedreich）共济失调症（FA）的相关研究。
CAS No.：1474034-05-3
J Cancer Res Clin Oncol. 2023 Apr 29.
Apatinib combined with olaparib induces ferroptosis via a p53-dependent manner in ovarian cancer
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 554.71 |
| 分子式 | C33H44F2N2O3 |
| CAS号 | 1474034-05-3 |
| 中文名称 | 奥马索龙 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Omaveloxolone（RTA 408，奥马索龙）是一种首创的（First-in-class）、口服活性的NRF2激活剂，是Oleanolic Acid（齐墩果酸）的衍生物。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。
Omaveloxolone，也称为RTA-408，是一种合成的齐墩果烷三萜类化合物，是核因子类胡萝卜素2 [NF-E2]-相关因子2（Nrf2）的活化剂。Omaveloxolone有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。
体内研究中，1.0% RTA-408在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8027 mL | 9.0137 mL | 18.0274 mL |
| 5 mM | 0.3605 mL | 1.8027 mL | 3.6055 mL |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9014 mL | 1.8027 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
