Omaveloxolone 别名：RTA-408; 奥马索龙
Omaveloxolone (RTA 408) 是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种首创的（first-in-class），中枢神经系统渗透性的抗氧化炎症调节剂 (AIM)以及KEAP1/NRF2通路激动剂，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。此外，Omaveloxolone 还能通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，从而抑制破骨细胞的生成。可用于弗里德赖希（Friedreich）共济失调症（FA）的相关研究。
CAS No.：1474034-05-3
J Cancer Res Clin Oncol. 2023 Apr 29.
Apatinib combined with olaparib induces ferroptosis via a p53-dependent manner in ovarian cancer
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 554.71 |
| 分子式 | C33H44F2N2O3 |
| CAS号 | 1474034-05-3 |
| 中文名称 | 奥马索龙 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
Omaveloxolone（RTA 408，奥马索龙）是一种首创的（First-in-class）、口服活性的NRF2激活剂，是Oleanolic Acid（齐墩果酸）的衍生物。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。
Omaveloxolone，也称为RTA-408，是一种合成的齐墩果烷三萜类化合物，是核因子类胡萝卜素2 [NF-E2]-相关因子2（Nrf2）的活化剂。Omaveloxolone有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。
体内研究中，1.0% RTA-408在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8027 mL | 9.0137 mL | 18.0274 mL |
| 5 mM | 0.3605 mL | 1.8027 mL | 3.6055 mL |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9014 mL | 1.8027 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | U-87 MG glioblastoma cell line |
| 方法 | Cells were then treated with omaveloxolone at concentrations of 0, 600, 800 or 1000 nM, or with vehicle (DMSO) for another 24 h. Cell viability was determined according to the manufacturer's instructions. Each treatment was performed in triplicate. The IC50 values were calculated based on cell viability measurements. |
| 浓度 | 0, 600, 800 or 1000 nM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male nude mice |
| 配制 | 0.1% DMSO |
| 剂量 | 15, 20 and 25 mg/kg |
| 给药处理 | Intraperitoneally injected |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
