Sulforaphane（SFN，萝卜硫素）是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质，主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中，同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。此外，Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2，可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。
别名：SFN
萝卜硫素抑制脂多糖LPS诱导的HDAC6、HDAC10和DNMT3a基因的表达，而上调DNMT1基因的表达。萝卜硫素可抑制HDAC的整体活性，通过下调CD40、CD80和CD86的表达，抑制moDCs从未成熟dc向成熟dc的分化，进一步增强了moDCs的吞噬作用。萝卜硫素通过抑制IRF6和TGF-ß1的产生，对LPS诱导的细胞凋亡具有保护作用。在LPS刺激诱导的细胞培养上清液中，萝卜硫素可抑制促炎细胞因子TNF-α和IL-1ß的分泌，而萝卜硫素可增加细胞内TNF-α的积累。萝卜硫素通过HO-1诱导的抗氧化作用对apap介导的肝毒性起保护作用。萝卜硫素在氧化应激介导的肝损伤中具有预防作用。萝卜硫素有可能改善精神分裂症患者的认知功能。萝卜硫素通过抑制caspase-3酶的激活，减少MAPK信号通路(ERK1/2, JNK和p38)的磷酸化，减少氧化应激和增加细胞内GSH水平来保护细胞免受糖基化损伤。
Adv Mater. 2023 Jun 1;e2301257.
Int J Pharm. 2023 Sep 13;645:123389.
Biochem Biophys Res Commun. 2022 Mar 2.
Sulforaphane protects myocardium from ischemia-reperfusion injury by regulating CaMKIIN2 and CaMKIIδ
Sci Total Environ. 2021 Oct 1;789:148029.
Food Funct. 2021 Nov 1;12(21):10950-10966.
Environ Pollut. 2020 Apr;259:113812.
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数据来源 | Sci Total Environ (2021). Figure 3. SFN (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX, USA) |
| 方法 | injected | |
| 细胞系/动物模型 | male Wistar rats | |
| 浓度 | 4 mg/kg | |
| 处理时间 | 63 days | |
| 实验结果 | Notably, the OVA-sIgE level and the LDH activity in SFN-administered rats were lower than those in the DBP high-dose group |
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数据来源 | Sci Total Environ (2021). Figure 2. SFN (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX, USA) |
| 方法 | injected | |
| 细胞系/动物模型 | male Wistar rats | |
| 浓度 | 4 mg/kg | |
| 处理时间 | 63 days | |
| 实验结果 | Cell counts in BALF were increased through DBP exposure compared with the OVA group. However, the increase of cell counts in BALF was notably decreased by the administration of SFN compared to the DBP high-dose group |
| 分子量 | 177.29 |
| 分子式 | C6H11NOS2 |
| CAS号 | 4478-93-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL Ethanol |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.6405 mL | 28.2024 mL | 56.4048 mL |
| 5 mM | 1.1281 mL | 5.6405 mL | 11.281 mL |
| 10 mM | 0.564 mL | 2.8202 mL | 5.6405 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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