Luteolin(木犀草素)是一种天然黄酮类化合物,它是一种Nrf2的调节剂。Luteolin对Nrf2表现出双重调节作用,对于肿瘤细胞而言,低浓度的 Luteolin能够激活Nrf2信号通路,促进Nrf2的核移位,高浓度的 Luteolin则可抑制Nrf2的活性进而负向调控Nrf2/ARE信号通路。Luteolin还是PDE抑制剂。此外,Luteolin还具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎、抗癌、神经保护等。可用于铁死亡的相关研究。
| 分子量 | 286.24 |
| 分子式 | C15H10O6 |
| CAS号 | 491-70-3 |
| 中文名称 | 木犀草素 |
| 溶解性(仅列举部分溶剂) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同,具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
Luteolin是一种Nrf2调节剂,它在Nrf2调节中具有双重作用,Luteolin可以激活肿瘤细胞如HCT116、Caco-2 、HepG2和非肿瘤细胞如TM4细胞、ICR小鼠的肝细胞、SD大鼠基底神经节细胞的Nrf2核移位。有研究表明在低浓度下,Luteolin可下调肿瘤细胞Nrf2/ARE通路进而对KKU-100、MCF7、Caco-2 和A549胞表现出抑制作用;而在高浓度木犀草素可抑制肿瘤细胞中的Nrf2/ARE通路,并下调基下游基因如HO-1、 NQO-1、 AKR1C的表达。
Luteolin (Luteoline) 也是一种非选择性的PDE抑制剂,作用于PDE1-5,Ki分别为15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM和9.5 μM。
木犀草素Luteolin(0-160 µM;24小时)处理以浓度依赖的方式抑制NCI-H460细胞的生存能力。
在体内实验中:用40 mg/kg的木犀草素喂养小鼠,发现抑制了Nrf2蛋白的表达;而用1.2 mg/kg的木犀草素喂养小鼠后,发现激活了Nrf2蛋白的表达。
木犀草素Luteolin(10-100毫克/千克;口服灌胃;每天;12周;成年雄性Wistar大鼠)具有抗氧化作用,还可以通过针对高碳水化合物/高脂肪饮食的大鼠的促炎性IL-1和Il-18途径来保护非酒精性脂肪性肝炎。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4936 mL | 17.4679 mL | 34.9357 mL |
| 5 mM | 0.6987 mL | 3.4936 mL | 6.9871 mL |
| 10 mM | 0.3494 mL | 1.7468 mL | 3.4936 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
[1] Fabian Gendrisch, et al. Luteolin as a modulator of skin aging and inflammation
[3] Muhammad Imran, et al. Luteolin, a flavonoid, as an anticancer agent: A review
[6] Yong Lin, et al. Luteolin, a flavonoid with potential for cancer prevention and therapy
以上参考文献由AI整理,仅供参考,AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。