AG-014699 phosphate 别名：PF-01367338, Rucaparib phosphate; 瑞卡帕布磷酸盐
目录号 M1644
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。
CAS No.：459868-92-9
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 421.36 |
| 分子式 | C19H18FN3O.H3PO4 |
| CAS号 | 459868-92-9 |
| 中文名称 | 瑞卡帕布磷酸盐 |
| 溶解性 | DMSO ≥30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3733 mL | 11.8663 mL | 23.7327 mL |
| 5 mM | 0.4747 mL | 2.3733 mL | 4.7465 mL |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1866 mL | 2.3733 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | LoVo and SW620 cells |
| 方法 | We estimated cell growth inhibition in exponentially growing LoVo and SW620 cells in 96-well plates exposed to increasing concentrations of single-agent PARP inhibitor, temozolomide or topotecan, or combinations of temozolomide or topotecan with PARP inhibitor for 5 days before staining with sulforhodamine B as described previously (18). Cell growth, determined after subtraction of time 0 values, was expressed as a percentage of the relevant DMSO, cytotoxic drug, or PARP inhibitor alone control, as appropriate. GI50 (concentration of drug that inhibited growth by 50%) values were calculated from the computer-generated curves (GraphPad Software, Inc. San Diego CA). |
| 浓度 | 0~1000µM |
| 处理时间 | 5 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SW620 tumor xenografts |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 0.1, 1, 10mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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