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PARP-1/2-IN-2

目录号 M41360 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PARP-1/2-IN-2 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。

PARP-1/2-IN-2结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PARP-1/2-IN-2 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。

化学性质
分子量 610.41
分子式 C25H23IN8O3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6382 mL 8.1912 mL 16.3824 mL
5 mM 0.3276 mL 1.6382 mL 3.2765 mL
10 mM 0.1638 mL 0.8191 mL 1.6382 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dharaminder Singh et al. PLoS Biol. A microfluidic system that replicates pharmacokinetic (PK) profiles in vitro improves prediction of in vivo efficacy in preclinical models

[2] Rosemarie de Haan et al. Clin Cancer Res. Phase I and Pharmacologic Study of Olaparib in Combination with High-dose Radiotherapy with and without Concurrent Cisplatin for Non-Small Cell Lung Cancer

[3] Simon Schallenberg et al. BMC Cancer. Loss of the SWI/SNF-ATPase subunit members SMARCF1 (ARID1A), SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) and SMARCB1 (INI1) in oesophageal adenocarcinoma

[4] Luna Kadouri et al. Lung Cancer. Homologous recombination in lung cancer, germline and somatic mutations, clinical and phenotype characterization

[5] Bo Yang et al. Cancer Chemother Pharmacol. Hypoxia-mediated fenretinide (4-HPR) resistance in childhood acute lymphoblastic leukemia cells

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