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NVP-TNKS656

目录号 M3932 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。

NVP-TNKS656结构式

别名:TNKS-656

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 2400 中国库存现货
2mg ¥ 960 中国库存现货
5mg ¥ 2160 中国库存现货
10mg ¥ 3840 中国库存现货
25mg ¥ 6560 中国库存现货
50mg ¥ 10800 中国库存现货
100mg ¥ 16800 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。NVP-TNKS656 was identified as an orally active antagonist of Wnt pathway activity in the MMTV-Wnt1 mouse xenograft model. With an enthalpy-driven thermodynamic signature of binding, highly favorable physicochemical properties, and high lipophilic efficiency, NVP-TNKS656 is well suited for further in vivo validation studies.

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Clin Cancer Res (2016). Figure 4. NVP-TNKS656
方法 Apoptosis assays
细胞系/动物模型 colorectal cancer cell lines
浓度 100 nmol/L
处理时间 48 hours
实验结果 The repression of the Wnt/b-catenin pathway by NVP-TNKS656 alone did not promote apoptosis in DLD1 or HT29 colon cancer cells but enhanced the apoptosis induced by exogenous nuclear FOXO3A-ER
实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Athymic female nude mice bearing MMTV-Wnt1 tumors
配制 4% HCl:10% propylene glycol:20% Solutol HS15:60.5% D5W:0.5% NaOH
剂量 350 mg/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 494.58
分子式 C27H34N4O5
CAS号 1419949-20-4
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0219 mL 10.1096 mL 20.2192 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0219 mL 4.0438 mL
10 mM 0.2022 mL 1.011 mL 2.0219 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shultz MD, et al. J Med Chem. Identification of NVP-TNKS656: the use of structure-efficiency relationships to generate a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor.

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