NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
别名:TNKS-656
NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。NVP-TNKS656 was identified as an orally active antagonist of Wnt pathway activity in the MMTV-Wnt1 mouse xenograft model. With an enthalpy-driven thermodynamic signature of binding, highly favorable physicochemical properties, and high lipophilic efficiency, NVP-TNKS656 is well suited for further in vivo validation studies.
Ann N Y Acad Sci. 2019 May;1443(1):54-74.
The Wnt signaling pathway: a potential therapeutic target against cancer.
Cancer Treat Rev. 2017 Nov 3;50–60.
Targeting the Wnt/beta-catenin Pathway in Cancer: Update on Effectors and Inhibitors
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Athymic female nude mice bearing MMTV-Wnt1 tumors |
配制 | 4% HCl:10% propylene glycol:20% Solutol HS15:60.5% D5W:0.5% NaOH |
剂量 | 350 mg/kg |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 494.58 |
分子式 | C27H34N4O5 |
CAS号 | 1419949-20-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0219 mL | 10.1096 mL | 20.2192 mL |
5 mM | 0.4044 mL | 2.0219 mL | 4.0438 mL |
10 mM | 0.2022 mL | 1.011 mL | 2.0219 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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