Niraparib (MK-4827) 尼拉帕利

目录号 M2215 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。

别名：MK-4827

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 600	中国库存现货
5mg	¥ 500	中国库存现货
10mg	¥ 900	中国库存现货
50mg	¥ 1600	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.82%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

使用AbMole产品发表的文献

Sci Rep. 2023 Feb 27;13(1):3334.

Inhibition of nicotinamide dinucleotide salvage pathway counters acquired and intrinsic poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor resistance in high-grade serous ovarian cancer
Nat Commun. 2019 Jun 11;10(1):2556.

Exploiting interconnected synthetic lethal interactions between PARP inhibition and cancer cell reversible senescence.

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2017). Figure 3. MK-4827
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	J45.01 cells
	浓度	-
	处理时间	48 hrs
	实验结果	Similar analysis for DNMT1 showed increased levels of DNMT1 in the chromatin-bound fraction from cells exposed to [DAC+Rom+Npb] compared with cells exposed to [DAC+Rom]; the DNMT1 ratio was 0.25:1 ([DAC+Rom+Npb]:[DAC+Rom]) in the soluble extracts and 2.09:1 in the chromatin-bound fractions

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female nude mice (Ncr Nu/Nu) with solitary tumor xenografts
配制	suspended in 0.5% HPMC in deionized water, mixed for 24 h
剂量	25 or 50 mg/kg
给药处理	orally gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	320.39
分子式	C19H20N4O
CAS号	1038915-60-4
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1212 mL	15.606 mL	31.212 mL
5 mM	0.6242 mL	3.1212 mL	6.2424 mL
10 mM	0.3121 mL	1.5606 mL	3.1212 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sandhu SK, et al. Lancet Oncol. The poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor niraparib (MK4827) in BRCA mutation carriers and patients with sporadic cancer: a phase 1 dose-escalation trial.

[2] Wang L, et al. Invest New Drugs. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation.

[3] Jones P, et al. J Med Chem. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors.

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